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Récepteur sérotoninergique

La famille des récepteurs sérotoninergiques, aussi appelés récepteurs 5-hydroxytryptamine (abrégés en 5-HT), sont des récepteurs du système nerveux central et périphérique activés par la sérotonine.

Les 5-HT ont un rôle dans une variété de comportements, dont l'anxiété, l'appétit, la cognition, l'apprentissage, la mémoire, l'humeur, la thermorégulation, etc. Ils sont ciblés par diverses substances médicamenteuses, dont de nombreux antidépresseurs, antiémétique, neuroleptiques, agents antimigraineux, anorexigène (« coupe-faim »), ou encore par des substances psychoactives (dont le LSD et la MDMA), etc.

Deux types de récepteurs ont été identifiés à la fin des années 1950, correspondant aux familles des 5HT-1 et 5HT-2[1].

Observation

En , grâce aux résultats du microscope électronique Titan Krios de l'ESRF, les chercheurs observent pour la première fois à l’échelle atomique les mouvements du récepteur 5-HT3 de la sérotonine, impliqué dans la conception de médicaments anti-nauséeux utilisés lors d'une chimiothérapie ou d'une radiothérapie[2].

Sous-types

Parmi ces catégories générales des récepteurs de la sérotonine, un certain nombre de types spécifiques ont été caractérisés.

Vue d'ensemble des récepteurs de la sérotonine
Récepteur Gène(s) Distribution Fonction Agonistes Antagonistes
5-HT1A
  • Vaisseaux sanguins
  • SNC
  • Addiction
  • Agression
  • AnxiĂ©tĂ©
  • AppĂ©tit
  • Pression artĂ©rielle
  • Fonction cardiovasculaire
  • Vomissements
  • FrĂ©quence cardiaque
  • ImpulsivitĂ©
  • MĂ©moire
  • Humeur
  • NausĂ©e
  • Nociception
  • Érection du pĂ©nis
  • Dilatation de la pupille
  • Respiration
  • Comportement sexuel
  • Sommeil
  • SociabilitĂ©
  • RĂ©gulation thermique
  • Vasoconstriction
5-HT1B
  • Vaisseaux sanguins
  • SNC
  • Addiction
  • Agression
  • AnxiĂ©tĂ©
  • Apprentissage
  • Locomotion
  • MĂ©moire
  • Humeur
  • Érection du pĂ©nis
  • Comportement sexuel
  • Vasoconstriction
5-HT1D
  • Vaisseaux sanguins
  • SNC
  • AnxiĂ©tĂ©
  • Locomotion
  • Vasoconstriction
  • BRL-15572
  • GR 127935
  • Ketanserin
  • Metergoline
  • Methiothepin
  • Rauwolscine
  • Ritanserin
  • VortioxĂ©tine
5-HT1E
  • Vaisseaux sanguins
  • SNC
  • MĂ©thiothĂ©pine
5-HT1F
  • Vaisseaux sanguins
  • SNC
  • Vasoconstriction
  • MĂ©thiothĂ©pine
5-HT2A
  • Vaisseaux sanguins
  • SNC
  • Digestion
  • Plaquettes
  • SNP
  • Muscles lisses
  • Addiction
  • AnxiĂ©tĂ©
  • AppĂ©tit
  • Cognition
  • Imagination
  • Apprentissage
  • MĂ©moire
  • Humeur
  • Perception
  • Comportement sexuel
  • Sommeil
  • RĂ©gulation thermique
  • Vasoconstriction
5-HT2B
  • Vaisseaux sanguins
  • SNC
  • Digestion
  • Plaquettes
  • SNP
  • Muscles lisses
  • AnxiĂ©tĂ©
  • Fonction cardiovasculaire
  • MotilitĂ© gastro-intestinale
  • Sommeil
  • Vasoconstriction
5-HT2C
  • Vaisseaux sanguins
  • SNC
  • Digestion
  • Plaquettes
  • SNP
  • Muscles lisses
  • Addiction
  • AnxiĂ©tĂ©
  • AppĂ©tit
  • MotilitĂ© gastro-intestinale
  • Locomotion
  • Humeur
  • Érection du pĂ©nis
  • Comportement sexuel
  • Sommeil
  • RĂ©gulation thermique
  • Vasoconstriction
5-HT3
  • SNC
  • Digestion
  • SNP
  • Addiction
  • AnxiĂ©tĂ©
  • Vomissements
  • MotilitĂ© gastro-intestinale
  • Apprentissage
  • MĂ©moire
  • NausĂ©e
  • 2-MĂ©thyl-5-HT
  • BZP
  • Quipazine
  • RS-56812
5-HT4
  • SNC
  • Digestion
  • SNP
  • AnxiĂ©tĂ©
  • AppĂ©tit
  • MotilitĂ© gastro-intestinale
  • Apprentissage
  • MĂ©moire
  • Humeur
  • Respiration
5-HT5A
  • SNC
  • Locomotion
  • Sommeil
  • AsĂ©napine
  • DimĂ©boline
  • MĂ©thiothĂ©pine
  • RitansĂ©rine
  • SB-699,551
  • SB-699,551-A
5-HT6
  • SNC
  • AnxiĂ©tĂ©
  • Cognition
  • Apprentissage
  • MĂ©moire
  • Humeur
  • EMD-386,088
  • EMDT
5-HT7
  • Vaisseaux sanguins
  • SNC
  • Digestion
  • AnxiĂ©tĂ©
  • MĂ©moire
  • Humeur
  • Respiration
  • Sommeil
  • RĂ©gulation thermique
  • Vasoconstriction
  • 5-CT
  • 8-OH-DPAT
  • AS-19

Notes et références

  1. Gaddum JH, Picarelli ZP, Two kinds of tryptamine receptors, Br J Pharmacol Chemother, 1957;12:323–328
  2. « Premiers résultats du cryo-microscope de l’ESRF ! », sur www.cea.fr, (consulté le )
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