Miansérine
La miansérine est une molécule psychoactive de la famille des antidépresseurs tétracycliques. Elle est utilisée principalement comme médicament pour traiter la dépression[3]. Elle a des effets antidépresseur, anxiolytique, hypnotique, antiémétique, orexigène et antihistaminique.
| Miansérine | |
| |
| Énantiomère R de la miansérine (à gauche) et S-miansérine (à droite) | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | (R,S)-2-méthyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azépine |
| No CAS | (RS) |
| No ECHA | 100.041.884 |
| No CE | 246-088-6 |
| Code ATC | N06 |
| DrugBank | DB06148 |
| PubChem | 4184 |
| ChEBI | 246-088-6 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C18H20N2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 264,364 8 ± 0,016 2 g/mol C 81,78 %, H 7,63 %, N 10,6 %, |
| Écotoxicologie | |
| DL50 | 365 mg·kg-1 (souris, oral) 130 mg·kg-1 (souris, i.p.)[2] |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Indications
La miansérine aux doses de 30 à 90mg/j est utilisée dans le traitement de la dépression, comme celles associées à une agitation ou une anxiété.
Elle peut aussi être utilisée à dose plus faible (autour de 10mg/j) pour traiter l'insomnie, hors AMM[4] (typiquement pendant des durées de 6 mois pour rétablir les conditions de retour vers un sommeil de qualité)[5] - [6].
Pharmacologie
La miansérine est un antagoniste/agoniste inverse des récepteurs H1, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7, α1-adrénergiques, et α2-adrenergiques. Elle inhibe aussi la recapture de la noradrénaline. En tant qu'agoniste inverse des récepteurs H1, la miansérine a un fort effet antihistaminique. Par contre, elle a une très faible affinité pour les récepteurs mACh et n'a ainsi pas de propriété anticholinergiques. Par ailleurs, la miansérine semble être un puissant antagoniste pour le récepteur neuronal à l'octopamine.
| miansérine | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps |
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| Classe | ATC code N06AX03 |
| Forme | comprimés pelliculés, à 10, 30 et 60 mg |
| Sels | chlorhydrate |
| Laboratoire | Almus, Arrow, Biogaran, Cristers, European Generics (EG), Mepha Pharma AG, MSD Merck Sharp & Dohme, Mylan, Qualimed, Ratiopharm, RPG, Sandoz, Schering-Plough, Teva, Zentiva |
| Identification | |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.041.884 |
| Code ATC | N06AX03 |
| DrugBank | 06148 |
Spécialités contenant de la miansérine
- Médicaments contenant de la miansérine commercialisés en France[7] :
- Athymil
- miansérine générique des laboratoires Almus, Arrow, Biogaran, Cristers, EG, Mepha, Mylan, Qualimed, Ratiopharm, RPG, Sandoz, Teva et Winthrop.
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) « Miansérine », sur ChemIDplus, consulté le 18 février 2010
- Monographie de miansérine arrow 10 mg, comprimé pelliculé, boîte de 30 http://www.resip.fr/bcb/monographie.asp?cip=3583479
- AMM= Autorisation de mise sur le Marché. Hors AMM : En dehors des indications pour lesquelles le médicament a été mis sur le marché.
- « Que faire devant une insomnie », sur sommeil.univ-lyon1.fr (consulté le )
- « Traitement des troubles du sommeil »
- Site internet de l'Afssaps - Répertoire des spécialités pharmaceutiques. Consulté le 18 février 2010. (fr)
Voir aussi
Articles connexes
Liens externes
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Miansérine
- Page spécifique sur le Répertoire Commenté des Médicaments, par le Centre belge d'information pharmacothérapeutique
- Page spécifique sur le Vidal.fr