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Tropisétron


Le tropisétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, utilisé habituellement comme antiémétique pour traiter les nausées et vomissement dérivés de la chimiothérapie. Cependant il a été utilisé expérimentalement comme analgésique dans des cas de fibromyalgie.

Tropisétron
Image illustrative de l’article Tropisétron
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Tropisétron
Identification
Nom UICPA 1H-indole-3-carboxylate de (1R,5S)-8-méthyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yle
No CAS 89565-68-4
Code ATC A04AA03
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C17H20N2O2 [Isomères]
Masse molaire[1] 284,352 9 ± 0,016 g/mol
C 71,81 %, H 7,09 %, N 9,85 %, O 11,25 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 60 à 80 %
Liaison protéique 71 %
MĂ©tabolisme HĂ©patique (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Demi-vie d’élim. 6 à 8 heures
Excrétion

urinaire et fécale

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration intraveineuse

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Il est commercialisé en France sous le nom de Navoban par le laboratoire Novartis depuis le .

Stéréochimie

Le tropisétron a aussi un atome de carbone asymétrique sur le C3 du radical 8-méthyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yle.

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

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