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RĂ©cepteur 5-HT1A

Le récepteur de la sérotonine 1A (récepteur 5-HT1A) est un type de récepteur de la sérotonine, exprimé dans le cerveau et la rate.

HTR1A
Caractéristiques générales
Homo sapiens
Locus 5q12,3

Distribution

Il est le plus répandu des récepteurs sérotoninergiques. Dans le système nerveux central, les récepteurs 5-HT 1A existent dans le cortex cérébral, l'hippocampe, le septum, l'amygdale et le noyau du raphé en fortes densités, et en faibles quantités dans les ganglions de la base et le thalamus[1] - [2] - [3]. Les récepteurs 5-HT 1A du noyau du raphé sont en grande part des autorécepteurs somato-dendritiques, tandis que ceux de l'hippocampe sont des récepteurs post-synaptiques[2].

Fonction

Neuromodulation

Les agonistes des récepteurs 5-HT1A diminuent la tension artérielle et le rythme cardiaque [4], constrient la pupille chez les humains [5] - [6] - [7] et montrent une efficacité dans le soulagement de l'anxiété [8] et de la dépression[9].

L'activation des récepteurs 5-HT 1A augmente la libération de dopamine dans le cortex préfrontal médian, le striatum et l'hippocampe, et améliore les symptômes de la schizophrénie et de la maladie de Parkinson[10]. Son activation altère aussi certains aspects de la mémoire et de l'apprentissage en inhibant la libération de glutamate et d'acétylcholine[11].

Autres effets :

Endocrinologie

L'activation des récepteurs 5-HT 1A induit la sécrétion de diverses hormones, notamment le cortisol, la corticostérone, l'hormone adrénocorticotrope (ACTH), l'ocytocine, la prolactine, l'hormone de croissance et la β-endorphine[23] - [24] - [25] - [26].

Agonistes

buspirone, aripiprazole

Articles connexes

Références

 

  1. « Localization of 5-HT1A receptors in the living human brain using [carbonyl-11C]WAY-100635: PET with anatomic standardization technique », Journal of Nuclear Medicine, vol. 40, no 1,‎ , p. 102–9 (PMID 9935065)
  2. « Serotonin Receptor Subtypes and Ligands » [archive du ], American College of Neurophyscopharmacology, (consulté le )
  3. « Serotonin 1A receptors in human and monkey prefrontal cortex are mainly expressed in pyramidal neurons and in a GABAergic interneuron subpopulation: implications for schizophrenia and its treatment », Journal of Neurochemistry, vol. 107, no 2,‎ , p. 488–96 (PMID 18761712, DOI 10.1111/j.1471-4159.2008.05649.x)
  4. « Central 5-hydroxytryptamine (5-HT) receptors in blood pressure regulation », Therapie, vol. 46, no 6,‎ , p. 421–9 (PMID 1819150)
  5. « Pharmacological studies of 8-OH-DPAT-induced pupillary dilation in anesthetized rats », European Journal of Pharmacology, vol. 489, no 3,‎ , p. 207–13 (PMID 15087245, DOI 10.1016/j.ejphar.2004.03.007)
  6. « 8-OH-DPAT-induced mydriasis in mice: a pharmacological characterisation », European Journal of Pharmacology, vol. 317, no 1,‎ , p. 21–8 (PMID 8982715, DOI 10.1016/S0014-2999(96)00693-0)
  7. « Buspirone, but not sumatriptan, induces miosis in humans: relevance for a serotoninergic pupil control », Clinical Pharmacology and Therapeutics, vol. 57, no 3,‎ , p. 349–55 (PMID 7697953, DOI 10.1016/0009-9236(95)90161-2)
  8. « Increased anxiety of mice lacking the serotonin1A receptor », Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, vol. 95, no 18,‎ , p. 10734–9 (PMID 9724773, PMCID 27964, DOI 10.1073/pnas.95.18.10734, Bibcode 1998PNAS...9510734P)
  9. « Antidepressant-like action of 5-HT1A agonists and conventional antidepressants in an animal model of depression », European Journal of Pharmacology, vol. 134, no 3,‎ , p. 265–74 (PMID 2883013, DOI 10.1016/0014-2999(87)90357-8)
  10. « Aripiprazole, a novel antipsychotic drug, preferentially increases dopamine release in the prefrontal cortex and hippocampus in rat brain », European Journal of Pharmacology, vol. 493, nos 1–3,‎ , p. 75–83 (PMID 15189766, DOI 10.1016/j.ejphar.2004.04.028)
  11. « The role of 5-HT(1A) receptors in learning and memory », Behavioural Brain Research, vol. 195, no 1,‎ , p. 54–77 (PMID 18394726, DOI 10.1016/j.bbr.2008.02.023)
  12. « 5-HT1A and 5-HT1B receptor agonists and aggression: a pharmacological challenge of the serotonin deficiency hypothesis », European Journal of Pharmacology, vol. 526, nos 1–3,‎ , p. 125–39 (PMID 16310183, DOI 10.1016/j.ejphar.2005.09.065)
  13. « Behavioural pharmacology of the serenic, eltoprazine », Drug Metabolism and Drug Interactions, vol. 8, nos 1–2,‎ , p. 31–83 (PMID 2091890, DOI 10.1515/DMDI.1990.8.1-2.31)
  14. « Interactions between serotonin and dopamine in the control of impulsive choice in rats: therapeutic implications for impulse control disorders », Neuropsychopharmacology, vol. 30, no 4,‎ , p. 669–82 (PMID 15688093, DOI 10.1038/sj.npp.1300610)
  15. « A role for oxytocin and 5-HT(1A) receptors in the prosocial effects of 3,4 methylenedioxymethamphetamine ("ecstasy") », Neuroscience, vol. 146, no 2,‎ , p. 509–14 (PMID 17383105, DOI 10.1016/j.neuroscience.2007.02.032)
  16. « 8-OH-DPAT and male rat sexual behavior: partial blockade by noradrenergic lesion and sexual exhaustion », Pharmacology, Biochemistry, and Behavior, vol. 56, no 1,‎ , p. 111–6 (PMID 8981617, DOI 10.1016/S0091-3057(96)00165-7)
  17. « Flesinoxan: a prosexual drug for male rats », European Journal of Pharmacology, vol. 330, no 1,‎ , p. 1–9 (PMID 9228408, DOI 10.1016/S0014-2999(97)00170-2)
  18. « 5-HT1A receptor agonists prevent in rats the yawning and penile erections induced by direct dopamine agonists », Psychopharmacology, vol. 108, nos 1–2,‎ , p. 47–50 (PMID 1357709, DOI 10.1007/BF02245284)
  19. « Potentiation of fluoxetine-induced penile erections by combined blockade of 5-HT1A and 5-HT1B receptors », European Journal of Pharmacology, vol. 321, no 3,‎ , R11-3 (PMID 9085055, DOI 10.1016/S0014-2999(97)00050-2)
  20. « 8-Hydroxy-2-(di-n-propylamino)-tetralin inhibits food intake in fasted rats by an action at 5-HT1A receptors », Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology, vol. 29, no 4,‎ , p. 269–72 (PMID 17609739, DOI 10.1358/mf.2007.29.4.1075362)
  21. « Dose-dependent effects of the 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT on sleep and wakefulness in the rat », Journal of Sleep Research, vol. 1, no 3,‎ , p. 169–175 (PMID 10607047, DOI 10.1111/j.1365-2869.1992.tb00033.x)
  22. « Pilot study of flesinoxan, a 5-HT1A agonist, in major depression: Effects on sleep REM latency and body temperature », Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental, vol. 8, no 4,‎ , p. 279–283 (DOI 10.1002/hup.470080407, lire en ligne [archive du ])
  23. « A comparison of the oxytocin and vasopressin responses to the 5-HT1A agonist and potential anxiolytic drug alnespirone (S-20499) », Pharmacology, Biochemistry, and Behavior, vol. 60, no 3,‎ , p. 677–83 (PMID 9678651, DOI 10.1016/S0091-3057(98)00025-2)
  24. « Differential effects of serotonin (5-HT1A and 5-HT2) agonists and antagonists on renin and corticosterone secretion », Neuroendocrinology, vol. 45, no 4,‎ , p. 305–10 (PMID 2952898, DOI 10.1159/000124754)
  25. « Stimulation of corticosterone and beta-endorphin secretion in the rat by selective 5-HT receptor subtype activation », European Journal of Pharmacology, vol. 137, no 1,‎ , p. 1–8 (PMID 2956114, DOI 10.1016/0014-2999(87)90175-0)
  26. « Hormonal and temperature responses to flesinoxan in normal volunteers: an antagonist study », European Neuropsychopharmacology, vol. 14, no 2,‎ , p. 151–5 (PMID 15013031, DOI 10.1016/S0924-977X(03)00108-1)

Liens externes
  • « 5-HT1A », IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels, International Union of Basic and Clinical Pharmacology
  • Human HTR1A genome location and HTR1A gene details page in the UCSC Genome Browser.
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