Pimavansérine
La pimavansérine est une molécule en cours de développement comme médicament antipsychotique par voie orale.
Mode d'action
Il s'agit d'un agoniste inverse spécifique des récepteurs sérotoninergiques de type 5HT-2a[1], avec peu d'effet sur le 5HT-2c[2].
Évaluations
Elle permet l'amélioration des symptômes psychotiques de la maladie de Parkinson[3] - [4] et des démences[5], sans effet secondaire notable au niveau moteur ou vigilance.
Dans la schizophrénie, son action semble synergique avec la rispéridone mais pas avec l'halopéridol[6].
Notes et références
- Vanover KE, Weiner DM, Makhay M et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phen ylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP-103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist, J Pharmacol Exp Ther, 2006;317:910–918
- Hacksell U, Burstein ES, McFarland K, Mills RG, Williams H, On the discovery and development of pimavanserin: a novel drug candidate for Parkinson’s psychosis, Neurochem Res, 2014;39:2008-2017
- Meltzer HY, Mills R, Revell S et al. Pimavanserin, a serotonin(2A) receptor inverse agonist, for the treatment of Parkinson’s disease psychosis, Neuropsychopharmacology, 2010;35:881–892
- Cummings J, Isaacson S, Mills R et al. Pimavanserin for patients with Parkinson's disease psychosis: a randomised, placebo-controlled phase 3 trial, Lancet, 2014;383:533–540
- Tariot PN, Cummings JL, Soto-Martin ME et al. Trial of pimavanserin in dementia-related psychosis, N Engl J Med, 2021;385:309-319
- Meltzer HY, Elkisb H, Vanover K et al. Pimavanserin, a selective serotonin (5-HT)2A-inverse agonist, enhances the efficacy and safety of risperidone, 2mg/day, but does not enhance efficacy of haloperidol, 2mg/day: comparison with reference dose risperidone, 6mg/day, Schizophr Res, 2012;141:144–152
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