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Lévomépromazine

La lévomépromazine est un médicament neuroleptique ayant des propriétés antipsychotiques et sédatives particulièrement puissantes, ainsi qu'un effet analgésique[5], mis au point dans les années 1950[6] testé comme antidépresseur[7], contre la démence grave (dans les années 1950[8]) ou encore en anesthésiologie[9] ou encore à faible dose contre les nausées et vomissements[10], mais principalement utilisé comme antipsychotique.

Lévomépromazine
Image illustrative de l’article Lévomépromazine
Identification
Nom UICPA (2R)-3-(2-méthoxyphénothiazine-10-yl-)-N,N,2-triéthylpropanamine
Synonymes

méthotriméprazine

No CAS 60-99-1
7104-38-3 (maléate)
1236-99-3 (HCl)
No ECHA 100.000.450
Code ATC N05AA02
DrugBank DB01403
PubChem 72287
ChEBI 6838
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C19H24N2OS
Masse molaire[1] 328,472 ± 0,023 g/mol
C 69,47 %, H 7,36 %, N 8,53 %, O 4,87 %, S 9,76 %,
Propriétés physiques
Pression de vapeur saturante 9,20×10-8 mmHg à 25 °C[2]
Écotoxicologie
DL50 (souris, oral, 370 mg·kg-1)[2]
DJA 400 mg[3]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité ~ 50 à 60 %
Métabolisme hépatique[4]
Demi-vie d’élim. ~ 20 heures[4]
Excrétion

fèces et urine

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique antipsychotique typique
Voie d’administration orale[4], intramusculaire[4]
Conduite automobile formellement déconseillée
Caractère psychotrope
Catégorie Dépresseur du système nerveux central

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Classe chimique

Il s'agit d'un dérivé de la phénotiazine, comme d'autres molécules proches, par exemple la cyamémazine (voir phénotiazines).

La lévomépromazine fait partie de la première génération de neuroleptiques.

Indications

La lévomépromazine peut-être utile sur la composante anxieuse de la dépression dès lors que les anxiolytiques et autres antidépresseurs ont échoué.

La posologie efficace minimale possible sera recherchée. Son absence d'accoutumance en fait un bon candidat pour les personnes possédant une tolérance élevée aux benzodiazépines.

Prise au coucher, elle permet aussi un effet sédatif puissant et peut être une alternative aux molécules addictogènes.

Mécanisme d'action

Bien que le mécanisme d'action exact de la lévomépromazine ne soit pas entièrement connu, cet agent semble agir comme un antagoniste de divers récepteurs du système nerveux central (SNC), y compris les récepteurs adrénergiques, dopaminergiques, histaminergiques, cholinergique et sérotoninergiques (5-hydroxytryptamine ; récepteurs 5-HT)[12].

Contre-indications

Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :

Interactions

Ce médicament ne doit pas être associé :

Il peut interagir avec les médicaments susceptibles de provoquer des torsades de pointes et avec les médicaments contenant de la lévodopa.

Informez par ailleurs votre médecin si vous prenez un anticholinestérasique, un digitalique, un antihypertenseur, un bêtabloquant, un médicament atropinique, un sédatif ou certains pansements gastriques[13].

Lévomépromazine et Tourette

Un article scientifique médical publié en 2000 cite le cas d'un enfant atteint du syndrome de La Tourette spectaculairement amélioré par la lévomépromazine[14] après l'échec d'un traitement au phénobarbital et de cures thérapeutiques classiques.

Spécialités

La lévomépromazine est commercialisée en France depuis 1957 sous le nom de Nozinan avec plusieurs formes :

Ce médicament est aussi commercialisé à l'étranger sous les noms Nozinan, Levoprome, Detenler, Hirnamin, Levotomin et Neurocil.

Boîte de Nozinan 25 mg en France
Boîte de Nozinan 25 mg (nouveaux comprimés couleur jaune) en France
Boîte de Nozinan 100 mg en France
Boîte de Nozinan 100 mg en France
Nozinan 40 mg/ml
Emballage et flacon de Nozinan solution buvable 40 mg/ml - volume de 30ml en France.

Effets indésirables possibles

Les effets indésirables possibles sont[15] :

Syndrome malin des neuroleptiques

Le syndrome malin des neuroleptiques est une réaction très rare (0,02% et 3%) lors de l'administration d'un traitement par antipsychotiques.

Ses symptômes sont :

  • Confusion, agitation ou coma
  • Rigidité musculaire
  • Température élevée, supérieure à 38 °C
  • Fréquence cardiaque rapide
  • Fréquence respiratoire rapide
  • Tension artérielle (labile) élevée ou variable

Si un ou plusieurs de ces symptômes se déclarent pendant un traitement de ce type, il faut immédiatement arrêter la prise du traitement et prévenir un service d'urgence. Le SMN est considéré comme une urgence vitale si il n'est pas pris en charge.

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) « Lévomépromazine », sur ChemIDplus
  3. « Résumé des caractéristiques du produit - NOZINAN 100 mg, comprimé pelliculé sécable - Base de données publique des médicaments », sur base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr (consulté le )
  4. (en) « Lévomépromazine », sur DrugBank, consulté le 4 août 2009
  5. Bloomfield, S., Simard-Savoie, S., Bernier, J., & Tetreault, L. (1964). Comparative analgesic activity of levomepromazine and morphine in patients with chronic pain. Canadian Medical Association Journal, 90(20), 1156.
  6. Courvoisier, S., Ducrot, R., Fournel, J., & Julou, L. (1957). Propriétés pharmacodynamiques générales de la lévomépromazine (7.044 RP). COMPTES RENDUS DES SEANCES DE LA SOCIETE DE BIOLOGIE ET DE SES FILIALES, 151(7), 1378-1382.
  7. Letailleur, M., Le Borgne, Y., & Lebrun, C. (1958). Essai de la lévomépromazine (7044 RP) dans les états dépressifs. Sem. méd. prof. méd.-soc, 34, 758-759.
  8. Deschamps, A., & Madré, J. (1958). RESULTATS DUN NOUVEAU NEUROLEPTIQUE-(LEVOMEPROMAZINE-70-44-RP) DANS DES CAS DE DEMENCE PRECOCE GRAVE. PRESSE MEDICALE, 66(10), 196-199.
  9. DuCailar, J., Decourt, A., & Rioux, J. (1959). Intérêt de la lévomépromazine (7044 RP) en anesthesiologie. Presse Medicale, 67(44), 1645-1646.
  10. Twycross, R. G., Barkby, G. D., & Hallwood, P. M. (1997). The use of low dose levomepromazine (methotrimeprazine) in the management of nausea and vomiting. Progress in palliative care, 5, 49-53.
  11. « Lévomépromazine : substance active à effet thérapeutique », sur VIDAL (consulté le )
  12. (en) PubChem, « Levomepromazine », sur pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (consulté le )
  13. « NOZINAN », sur VIDAL (consulté le )
  14. ANDRIANTSEHENO L.M & ANDRIANASY T.F (2000) Le syndrome de Gilles de la Tourette ; à propos d’un cas malgache amélioré par la lévomépromazine. Médecine d'Afrique Noire, 47(3).
  15. « Gamme de médicaments Nozinan », Vidal.fr, L'intelligence médicale au service du soin, lire en ligne, consulté le 29 janvier 2021

Voir aussi

Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Lévomépromazine

Bibliographie

  • Boissier, J. R., Tillement, J. P., Martin, D., & Pichot, P. (1975). Effets de la lévomépromazine sur le métabolisme de l'imipramine chez l'homme. J Pharmacol Clin, 1(Suppl 2), 11-15.
  • Dahl, S. G., & Hall, H. (1981). Binding affinity of levomepromazine and two of its major metabolites to central dopamine and α-adrenergic receptors in the rat. Psychopharmacology, 74(2), 101-104 (résumé).
  • Longo, V. G. (1960). Action de la chlorpromazine, de la prochlorpémazine et de la lévomépromazine sur l'électroencéphalogramme et sur le comportement du lapin. Electroencephalography and clinical neurophysiology, 12(3), 695-704.
  • Mercolini, L., Bugamelli, F., Kenndler, E., Boncompagni, G., Franchini, L., & Raggi, M. A. (2007). Simultaneous determination of the antipsychotic drugs levomepromazine and clozapine and their main metabolites in human plasma by a HPLC-UV method with solid-phase extraction. Journal of Chromatography B, 846(1), 273-280 (résumé).

Liens externes

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