Roflumilast
Le roflumilast est une molécule, inhibitrice de la phosphodiestérase 4[2] et utilisée comme médicament dans la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO). Ce médicament est déconseillé par la revue médicale indépendante Prescrire[3].
| Roflumilast | ||
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| Identification | ||
|---|---|---|
| No CAS | ||
| No ECHA | 100.210.960 | |
| Code ATC | R03 | |
| PubChem | 449193 | |
| ChEBI | 47657 | |
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C17H14Cl2F2N2O3 [Isomères] |
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| Masse molaire[1] | 403,207 ± 0,02 g/mol C 50,64 %, H 3,5 %, Cl 17,59 %, F 9,42 %, N 6,95 %, O 11,9 %, |
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| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
| roflumilast | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps |
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| Classe | médicaments pour les maladies obstructives des voies respiratoires, autres médicaments systémiques pour les maladies obstructives des voies respiratoires, ATC code R03DX07 |
| Forme | comprimés pelliculés dosés à 500 μg |
| Administration | per os |
| Laboratoire | Actavis, AstraZeneca, Takeda |
| Identification | |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.210.960 |
| Code ATC | R03DX07 |
| DrugBank | 01656 |
Efficacité
Il diminue le nombre d'exacerbations des BPCO et améliore la fonction ventilatoire[4], que le patient soit traité par bêta-2-mimétiques de longue durée d'action[5] ou par du tiotropium[6]. Cela reste vrai dans les cas sévères, sous corticoïdes et traitements associés[7].
Testé sous forme d'application locale (crème) dans le psoriasis, il permet la régression des plaques[8].
Effets secondaires
Il semble améliorer l'équilibre glycémique chez le diabétique de type 2[9], même si ce n'est pas son indication. Il ne semble pas avoir d'incidence sur les maladies cardio-vasculaires[10].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) Beghe B, Rabe KF, Fabbri LM, « Phosphodiesterase-4 inhibitor therapy for lung diseases » Am J Respir Crit Care Med, 2013;188:271–278.
- « Roflumilast (Daxas°) - un médicament à écarter des soins », sur prescrire.org (consulté le )
- (en) Calverley PM, Rabe KB, Goehring UM, Kristiansen S, Fabbri LM, Martinez FJ, « Roflumilast in symptomatic chronic obstructive pulmonary disease: two randomised clinical trials » Lancet, 2009;374:685–694.
- (en) Bateman ED, Rabe KF, Calverley PM et al. « Roflumilast with long-acting β2 agonists for COPD: influence of exacerbation history » Eur Respir J, 2011;38:553–560.
- (en) Fabbri LM, Calverley PM, Izquierdo-Alonso JL et al. « Roflumilast in moderate-to-severe chronic obstructive pulmonary disease treated with longacting bronchodilators: two randomised clinical trials » Lancet, 2009;374:695–703.
- (en) Martinez FJ, Calverley PM, Goehring UM, Brose M, Fabbri LM, Rabe KF, « Effect of roflumilast on exacerbations in patients with severe chronic obstructive pulmonary disease uncontrolled by combination therapy (REACT): a multicentre randomised controlled trial » Lancet, 2015;385:857–866.
- Lebwohl MG, Papp KA, Stein Gold L et al. Trial of roflumilast cream for chronic plaque ssoriasis, N Engl J Med, 2020;383:229-239
- (en) Wouters EF, Bredenbroker D, Teichmann P et al. « Effect of the phosphodiesterase 4 inhibitor roflumilast on glucose metabolism in patients with treatment-naive, newly diagnosed type 2 diabetes mellitus » J Clin Endocrinol Metab, 2012;97: e1720–e1725.
- (en) White WB, Cooke GE, Kowey PR et al. « Cardiovascular safety in patients receiving roflumilast for the treatment of COPD » Chest, 2013;144:758–765.
Liens externes
- Page spécifique dans la base de données sur les produits pharmaceutiques (Canada)
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Roflumilast
- Page spécifique sur le Vidal.fr