Nitrazépam

Le nitrazépam étant une molécule aux propriétés sédatives puissantes, au délai d'action intermédiaire (Tmax de 2 h environ) et à demi-vie d'élimination longue (de 16 à 36h[3] - [4] - [5] - [6] - [7] pour une moyenne de 27h), il assure une sédation discernable durant environ 8h[4] et est donc utilisé davantage pour éviter les réveils nocturnes que pour induire le sommeil. Dans ce rôle, il se rapproche du loprazolam ou de l'estazolam, hypnotiques plus modernes.

Tout comme les nombreux produits apparentés, le nitrazépam influence l'action du GABA en renforçant l'activité des récepteurs GABA-A[8], activés de manière naturelle par le corps. On parle alors d'un modulateur allostérique positif. Contrairement au barbital, ce produit n'est pas un agoniste de ces récepteurs et ne fait que renforcer leur activité lors de leur activation naturelle[9] (ou bien par le fait d'un autre agoniste, comme l'alcool)[10] ce qui limite quelque peu les risques de surdosage.

Les effets indésirables à déplorer sont les mêmes que pour les autres produits de sa classe, avec notamment une certaine somnolence résiduelle le lendemain (du fait notamment de son élimination lente), ainsi que des pertes de mémoire (affectant surtout la mémoire épisodique et la mémoire sémantique)[11]. Les risques de rencontrer ces complications varient de façon notable en fonction des doses.

S'il est utilisé sur le long terme et a fortiori en grandes quantités, il peut mener à une tolérance et une dépendance non négligeables. Un tel usage implique un certain phénomène de rebond à l'issue du traitement (pouvant durer jusqu'à deux semaines); des doses de 5 mg évitent toutefois l'accoutumance et la réduction progressive des effets sédatifs recherchés[12] - [13] - [14].

Le traitement impliquant ce produit doit être le plus bref possible, et la dose de 5 mg ne devrait pas être dépassée. Des produits plus modernes à l'élimination rapide comme le zolpidem et le zopiclone, qui ont un potentiel d'accumulation et d'accoutumance moindre lors d'un usage quotidien lui sont préférés en cas d'utilisation à plus long-terme[15] - [16] - [17].

Une étude récente a mis en exergue le rôle possible de certaines benzodiazépines dans le développement de la maladie d'Alzheimer[18]. Toutefois, leur rôle dans l'apparition de ces symptômes est infirmé par des études et analyses contradictoires[19] - [20]. Davantage de recherche est nécessaire pour s'exprimer avec aplomb sur le rôle de ces médicaments vis-à-vis des cas de démence ou de certains cancers[21].

boite de Mogadon 5 mg (nitrazépam)