Rivaroxaban

Le rivaroxaban a été breveté en 2007 et approuvé pour usage médical aux États-Unis en 2011 [3]. En octobre 2021, l'Office européen des brevets accorde une période de deux ans supplémentaires au brevet de la molécule, la protégeant jusqu'en janvier 2026 [4].

Au Canada, le brevet du Xarelto a été accordé à Bayer HealthCare AG (Allemagne) le 14 octobre 2008, expirant le 11 décembre 2020 [5].

Son délai d'action est court, de l'ordre de une à quatre heures[6]. Son excrétion est rénale avec une augmentation des taux sanguins en cas d'insuffisance rénale[7].

Image du produit, du Royaume Uni.

Il est efficace en prévention des phlébites[8] et en traitement curatif de ces dernières[9] et de l'embolie pulmonaire[10]. En cas de cancer, par rapport à une héparine de bas poids moléculaire, le rivaroxaban diminue le risque de récidive de thrombose veineuse avec, cependant, un risque légèrement plus important de saignements[11].

Il constitue une alternative aux antivitamines K dans la prévention des complications emboliques de la fibrillation auriculaire non valvulaire, et ce, sans augmentation du risque hémorragique[12]. En l'absence de fibrillation auriculaire, il n'est cependant pas plus efficace dans la prévention secondaire des accidents vasculaires cérébraux que l'aspirine avec un risque de saignements plus important que ce dernier[13].

À doses réduites, il pourrait diminuer la morbidité et la mortalité cardio-vasculaire dans les suites à moyen et long terme d'un syndrome coronarien aigu toutes formes confondues[14] ou « ST + »[15], malgré une majoration du risque hémorragique, lorsqu'il est donné en plus du traitement antiagrégant plaquettaire classique. Des résultats comparables ont été obtenus après revascularisation d'une artériopathie oblitérante des membres inférieurs[16], de sténose carotidienne[17] ou d'une maladie coronarienne stable[18], avec, cependant, à chaque fois, un risque hémorragique plus marqué.

Testé chez le patient alité pour maladie aiguë grave, en comparaison avec une héparine de bas poids moléculaire à dose préventive, le rivaroxaban est aussi efficace que ce dernier dans la prévention des maladies thromboemboliques avec, cependant, un risque hémorragique supérieur[19].

Le rivaroxaban est contre-indiqué en cas d'hémorragie aiguë, de trouble de l'hémostase, d'insuffisance rénale (avec clairance inférieure à 30 mL/min)[20].

La tolérance du rivaroxaban 10 mg a été évaluée dans le cadre des trois études de phase III (Record 1, 2 et 3) portant sur un total de 4 571 patients traités et ayant bénéficié d’une intervention chirurgicale orthopédique majeure, pour arthroplastie totale de hanche ou du genou, et ayant suivi le traitement jusqu’à 39 jours[21] - [22]. Au total, 14 % environ des patients traités ont eu des effets indésirables. Des saignements ont été notés chez 3,3 % environ des patients, une anémie chez 1 % environ des patients. Les autres effets indésirables fréquents ont été les nausées, une élévation de la gamma-GT et une élévation des transaminases[23].