Pyrazolam
Le pyrazolam est une benzodiazépine développée par une équipe dirigée par Leo Sternbach, travaillant pour Hoffman-La Roche dans les années 1970. Elle n'a cependant jamais été utilisé dans l'industrie pharmaceutique. Elle a refait surface sur internet en tant que research chemical en 2012. Comme la plupart des benzodiazepines elle possÚde des effets anxiolytiques, sédatives, myorelaxantes, anticonvulsivantes et amnésiques.
| Pyrazolam | ||
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| Identification | ||
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| Nom UICPA | 8-bromo-1-méthyl-6-(pyridin-2-yl)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazépine | |
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C16H12BrN5 |
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| Masse molaire[1] | 354,204 ± 0,016 g/mol C 54,25 %, H 3,41 %, Br 22,56 %, N 19,77 %, |
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| Propriétés physiques | ||
| Solubilité | non-soluble dans l'eau | |
| Données pharmacocinétiques | ||
| Demi-vie dâĂ©lim. | 17 heures | |
| Excrétion |
urine |
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| CaractĂšre psychotrope | ||
| Catégorie | triazolobenzodiazépine | |
| Mode de consommation |
voie orale, intranasale. |
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| Risque de dépendance | Risques potentiels d'abus, moyen | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
Chimie
La molécule du Pyrazolam appartient à la classe des Triazolobenzodiazepines tout comme l'alprazolam ou le triazolam dont elle a des similitudes structurelles, elle est aussi trÚs proche du bromazepam
Effets
Molécule à dominante anxiolytique semblable à l'alprazolam ou au bromazepam, peu d'effets secondaires cognitifs comparés aux autres benzodiazepines
Pharmacologie
Les benzodiazĂ©pines produisent une variĂ©tĂ© d'effets en se liant au site du rĂ©cepteur benzodiazĂ©pine sur le rĂ©cepteur GABAA et favorise les effets du neurotransmetteur Îł-aminobutyrique (GABA), ce qui a pour consĂ©quence de laisser passer plus d'ions Clâ. Ce qui a pour consĂ©quence d'inhiber le systĂšme nerveux central.
Contrairement à d'autres benzodiazépines, le pyrazolam ne semble pas subir de métabolisme, Et il est excrété sous forme inchangée dans les urines. Il est détectable plus de six jours aprÚs une prise dans le sang et plus de dix jours dans les urines. Aucun métabolite n'a été trouvé dans l'urine des volontaires.
Il est plus sĂ©lectif pour les α2 et rĂ©cepteurs de α3 sous-types. Ătant excrĂ©tĂ© par le corps inchangĂ©, il n'y a donc pas d'interactions avec des enzymes hĂ©patiques, comme avec les autres benzodiazĂ©pines, ce qui signifie que son utilisation chez les personnes ayant une fonction hĂ©patique rĂ©duite peut ĂȘtre plus sĂ»r.
Ăquivalence
Un milligramme de pyrazolam correspond à 10 milligrammes de diazépam.
Dosages et forme
Le pyrazolam est traditionnellement vendue sous forme de comprimés ou de poudre. Les dosages thérapeutiques varient de 1 à 4mg.
MĂ©tabolisme
Le pyrazolam ne subit pas de transformation et reste sous sa forme originale pendant tout le séjour dans le corps humain. Sa demi-vie est de 17 heures. On peut retrouver des traces de pyrazolam dans le sang plus de 6 jours aprÚs la prise d'une dose unique et on peut trouver des traces de pyrazolam plus de 10 jours dans l'urine[2].
Toxicité et dommages potentiels
Dose létale
La dose létale de pyrazolam n'a pas été établie, cependant, (comme beaucoup de benzodiazépines), il dispose d'un indice thérapeutique élevé et d'une marge de sécurité. Des complications peuvent survenir lorsqu'il est administré avec abus. Des surdosages intentionnels ont été rapportés.
Comme avec tous les mĂ©dicaments GABAergiques, un surdosage peut ĂȘtre mortel lorsqu'il est mĂ©langĂ© avec d'autres dĂ©presseurs du systĂšme nerveux central, comme l'alcool ou des opiacĂ©s.
Tolérance et dépendance potentielle
Une tolĂ©rance peut se produire aprĂšs une consommation quotidienne supĂ©rieure Ă 15 jours. L'arrĂȘt brutal du pyrazolam, aprĂšs des dosages rĂ©guliers sur plusieurs jours, peut se traduire par des symptĂŽmes de manque : augmentation de l'anxiĂ©tĂ© et insomnie principalement. Il est possible de rĂ©duire graduellement la dose au cours de plusieurs jours, ce qui va allonger la durĂ©e de la pĂ©riode de sevrage, mais va rĂ©duire l'intensitĂ© des effets de manque.
L'arrĂȘt des benzodiazĂ©pines est potentiellement mortelle pour les usagers utilisant rĂ©guliĂšrement une benzodiazĂ©pine de forte puissance qui vont cesser d'utiliser la benzodiazĂ©pine sans diminution progressive de leur dose. Il y a un risque accru de crise d'Ă©pilepsie aprĂšs l'arrĂȘt du pyrazolam. Les mĂ©dicaments qui abaissent le seuil de crises, tels que le tramadol, doivent ĂȘtre Ă©vitĂ©s pendant le sevrage.
Questions juridiques
Le pyrazolam est actuellement en zone grise au sein de toutes les parties du monde. Cela signifie qu'il ne soit pas connu pour ĂȘtre spĂ©cifiquement illĂ©gal dans un pays.
Références
- Masse molaire calculĂ©e dâaprĂšs « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- http://www.chiron.no/GetFile.ashx?id=320 Les benzodiazépines RC