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Diazoxide

Le diazoxide est une molécule utilisée pour son effet vasodilatateur.

Diazoxide
Image illustrative de l’article Diazoxide
Structure chimique de la diazoxide.
Identification
No CAS 364-98-7
No ECHA 100.006.063
No CE 206-668-1
Code ATC C02DA01, V03AH01
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C8H7ClN2O2S [Isomères]
Masse molaire[1] 230,671 ± 0,015 g/mol
C 41,65 %, H 3,06 %, Cl 15,37 %, N 12,14 %, O 13,87 %, S 13,9 %,
Propriétés physiques
T° fusion 330,5 °C

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
diazoxide
Informations générales
Princeps
  • Proglicem (France, Suisse)
  • Proglycem (Canada)
Classe médicament antihypertenseur agissant sur le muscle lisse artériolaire, ATC code C02DA01,
médicament de l'hypoglycémie, ATC code V03AH01
Administration per os
Laboratoire Merck, Sharp & Dohme
Identification
No CAS 364-98-7
No ECHA 100.006.063
Code ATC V03AH01 et C02DA01
DrugBank 01119

Il inhibe aussi la sécrétion d'insuline en se fixant sur le domaine SUR1 (récepteur aux sulfonylurées) et active le pore KATP des cellules bêta pancréatiques, entraînant une hyperpolarisation de la membrane et inhibant la sécrétion d'Insuline. Il diminue également la production endogène de glucose[2]. Il peut faire partie d'un traitement médical d'un insulinome (en cas de contre-indication à l'exérèse chirurgicale normalement préférée) à une dose allant de 150 à 600 mg par jour per os.

Associé à un régime, il permet une perte de poids chez le diabétique obèse[3].

Chez le diabétique de type 1, il permet une meilleure équilibration des glycémies[4].

Effets secondaires

A fortes doses, il peut provoquer des troubles du rythme cardiaque[5], surtout en cas d'ischémie myocardique[6].

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Kishore P, Boucai L, Zhang K et al. Activation of KATP channels suppresses glucose production in humans, J Clin Invest, 2011;121:4916–4920
  3. van Boekel G, Loves S, van Sorge A, Ruinemans-Koerts J, Rijnders T, de Boer H, Weight loss in obese men by caloric restriction and high-dose diazoxide-mediated insulin suppression, Diabetes Obes Metab, 2008;10:1195–1203
  4. Radtke MA, Nermoen I, Kollind M et al. Six months of diazoxide treatment at bedtime in newly diagnosed subjects with type 1 diabetes does not influence parameters of β-cell function and autoimmunity but improves glycemic control, Diabetes Care, 2010;33:589–594
  5. Fedorov VV, Glukhov AV, Ambrosi CM et al. Effects of KATP channel openers diazoxide and pinacidil in coronary-perfused atria and ventricles from failing and non-failing human hearts, J Mol Cell Cardiol, 2011;51:215–225
  6. Xie C, Hu J, Motloch LJ, Karam BS, Akar FG, The classically cardioprotective agent diazoxide elicits arrhythmias in type 2 diabetes mellitus, JACC, 2015;66:1144–1156

Liens externes

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