Carbimazole
Le carbimazole est un médicament antithyroïdien utilisé pour traiter l'hyperthyroïdie. Le carbimazole est une prodrogue qui, après absorption, est converti en sa forme active, le méthimazole. Celui-ci empêche la thyroperoxydase d'ioder les résidus de tyrosine sur la thyroglobuline, réduisant ainsi la production des hormones thyroïdiennes c'est-à-dire la thyroxine (T4) et surtout la triiodothyronine (T3).
| Carbimazole | |
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| Carbimazole | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 3-méthyl-2-sulfanylidène-imidazole-1-carboxylate d'éthyle |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.040.762 |
| Code ATC | |
| DrugBank | DB00389 |
| PubChem | 31072 |
| ChEBI | 617099 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C7H10N2O2S [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 186,232 ± 0,012 g/mol C 45,15 %, H 5,41 %, N 15,04 %, O 17,18 %, S 17,22 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 85 % |
| Demi-vie d’élim. | 4 à 12 h selon les sujets |
| Excrétion |
urinaire : 75 à 80 % |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | antithyroïdien de synthèse |
| Voie d’administration | orale |
| Grossesse | possible sous surveillance |
| Conduite automobile | inconnu |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
| Carbimazole | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps | Néo-Mercazole (France) |
| Classe | Antithyroïdien |
| Administration | Oral |
| Identification | |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.040.762 |
| Code ATC | H03BB01 |
| DrugBank | 00389 |
Indications
- Hyperthyroïdies[2]
- Maladie de Graves-Basedow
- Préparation au traitement chirurgical de l'hyperthyroïdie
- Récidives de la maladie de Graves-Basedow après thyroïdectomie subtotale
- Traitement pré-opératoire éventuel du nodule toxique et du goître multihétérogène toxique
- En association avec un traitement par l'iode radioactif, ou préalablement à un traitement par l'iode radioactif[3]
Contre-indications
- Hypersensibilité connue au carbimazole ou à l'un des excipients, notamment les allergies aux azoles ;
- Cancer TSH-dépendant de la thyroïde ;
- Affections hématologiques graves préexistantes[4] ;
- Insuffisance hépatique ;
- Allaitement ;
- En cas de grossesse, le traitement par carbimazole doit être utilisé sous surveillance car il traverse le placenta. Quelques rares anomalies ont été décrites avec le carbimazole ou avec son métabolite actif le méthimazole : aplasies circonscrites du cuir chevelu, atrésies des choanes, atrésies œsophagiennes[5] - [6]. Cependant, une hyperthyroïdie doit être traitée au cours de la grossesse.
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- J.L. Wemeau et al., « Controverses dans la prise en charge des hyperthyroïdies », Feuillets de biologie, Neuilly-sur-Seine, France, Orion, vol. 48, no 277, , p. 53-63 (ISSN 0428-2779, résumé)
- « Commission de transparence HAS » [PDF], Haute Autorité de Santé, (consulté le )
- R. Ajili, G. Saad, A. Gorchène et A. Ben Abdelkarim, « Leuco-neutropénie sous carbimazole ; le benzylthiouracile une bonne alternative thérapeutique », Annales d'Endocrinologie, vol. 81, no 4, , p. 327 (DOI 10.1016/j.ando.2020.07.516, lire en ligne, consulté le )
- « Monographie Vidal », Vidal, (consulté le )
- Dr Elisabeth Robert-Gnansia, « Embryofoetopathie au méthimazole », Orphanet, (consulté le )
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