Acétate d'ulipristal

Ce médicament a deux applications connues:

• Contraception d'urgence

Cette molécule est une des deux principales molécules utilisées pour la contraception d'urgence, c'est-à-dire lorsqu'une femme en âge de procréer désire réduire le risque de grossesse non désirée après un rapport sexuel en l’absence de contraception ou de contraception suffisamment efficace.

Depuis 2009, il est le nouveau standard pour la contraception d'urgence. Dans cette indication, l'acétate d'ulipristal est commercialisé au niveau européen en dose unique de 30mg, sous la désignation EllaOne et Ella aux USA (pilule fabriquée par le laboratoire HRA Pharma)[2].Cette forme de contraception occasionnelle est appelée couramment « pilule du surlendemain » (par opposition à « pilule du lendemain », le RU-486). En vérité, l'ulipristal doit être prise le plus tôt possible après le rapport sexuel, bien qu’elle puisse être efficace pendant toute la durée de survie des spermatozoïdes, soit cinq jours[3] - [4] au lieu de un jour pour le RU-486. Cette pilule contraceptive ne peut pas agir si la fécondation a déjà eu lieu, mais, contrairement au Norlevo (Levonorgestrel) et à la mifégyne (RU-486), elle peut encore agir quand le rapport a eu lieu en période pré-ovulatoire, c'est-à-dire au moment où le risque de fécondation est le plus élevé. Le risque de grossesse est d'ailleurs près de deux fois plus faible qu'avec la pilule du lendemain dans les études cliniques comparatives dans les premières 72 heures[3] - [4]. Prise dans les premières 24 heures, elle permet de diviser le risque de grossesse par 6.

En France, EllaOne est en délivrance libre depuis le 1^er avril 2015. Cette pilule, délivrée en pharmacie, est gratuite et remboursée à 100 % par l'Assurance Maladie[5] pour toutes les femmes (mineures et majeures) depuis le 1er janvier 2023.

La molécule est également utilisée pour la prise en charge médicamenteuse des fibromes utérins. Depuis sa première autorisation de mise sur le marché le 23 février 2012, l'acétate d'ulipristal est prescrit contre les fibromes utérins sous le nom d'Esmya (ou Fibristal au Canada). Il s'agit d'une pilule faiblement dosée fabriquée par le laboratoire Gedeon-Richter. Il s'agit d'une pilule contenant 5 mg d'acétate d'ulipristal à prendre chaque jour pendant 3 mois. Elle permet de réduire voire de bloquer des saignements (métrorragie) en quelques jours. Elle induit aussi la régression du volume des fibromes utérins[6]. Un traitement de plus de 3 mois diminue d'autant le volume des fibromes, les faisant parfois disparaitre. Le mécanisme d'action de cette molécule n'est pas encore bien élucidé [7]. Comme les autres SPRM, il module l'action de la progestérone [8], étant essentiellement antagoniste dans les tests fonctionnels, grâce à sa faculté de recruter des répresseurs transcriptionnels [9]. Toutefois, son action spécifique de l'acétate d'ulipristal sur les fibromes reste mal comprise. In vivo, l'acétate d'ulipristal réduit la prolifération des cellules tumorales, induit leur mort par apoptose, réduit l'adhésion cellulaire via les intégrines[10], et diminue la fibrose présente dans ces tumeurs[11], probablement sous l'action des métalloprotéinases matricielles[12].

Asthme sévère Insuffisance hépato-cellulaire