NĂ©bivolol
Le nébivolol est une molécule de la classe des bêta-bloquants, utilisée pour traiter l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque.
| NĂ©bivolol | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | α,α'-(iminobis(méthylène))bis(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-méthanol) |
| Synonymes |
Bystolic |
| No CAS | |
| Code ATC | C07 |
| DrugBank | DB04861 |
| PubChem | 71301 14757350 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C22H25F2NO4 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 405,435 ± 0,020 8 g/mol C 65,17 %, H 6,22 %, F 9,37 %, N 3,45 %, O 15,78 %, |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Bêta-bloquant |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Mode d'action
Diminue l'arrivée des influx nerveux sur le cœur et la contraction des vaisseaux sanguins, réduit la consommation en oxygène du cœur et bloque certaines fonctions du système nerveux sympathique. C'est un antagoniste des récepteurs β1 (il bloque ces récepteurs empêchant ainsi leur activation — c'est le plus cardiosélectif[2]) responsables de l'augmentation de la fréquence cardiaque. Sous nébivolol, le patient verra donc sa fréquence cardiaque (ainsi que sa tension) diminuer. Il est également agoniste des récepteurs β3, permettant la libération de monoxyde d'azote vasodilatatrice[3].
Ce produit peut rendre positif aux tests de dépistage antidopage.
| nébivolol | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps |
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| Classe | agents bêtabloquants sélectifs, ATC code C07AB12 |
| Forme | comprimés sécables à 2,5, 5, 10, 15 et 20 mg |
| Administration | per os |
| Sels | chlorhydrate |
| Laboratoire | 3DDD, Acino, Actavis, Apotex, Arrow, Axapharm AG, Biogaran, Cristers, European Generics (EG), Evolugen, Forest Laboratories Inc.Helvepharm AG, Menarini, Mepha Phara AG, Mylan, Qualimed, Ranbaxy, Ratiopharm, Sandoz, Spirig HealthCare AG, Streuli Pharma AG, Teva, Zentiva, Zydus |
| Identification | |
| No CAS | |
| Code ATC | C07AB12 |
| DrugBank | 04861 |
Effets indésirables
Dernier bêta-bloquant mis sur le marché et ayant l'avantage d’être le plus cardiosélectif de tous, des effets indésirables type spasmes des muscles lisses (bronchospasmes, extrémités froides, troubles du transit intestinal), impuissance et troubles métaboliques (augmentation des triglycérides, diminution du cholestérol HDL, augmentation de la glycémie) sont donc moins présents que pour les autres[4]. Il est bien toléré chez les hypertendus porteurs d'une bronchopneumopathie chronique obstructive[5].
Son haut degré de lipophilie est associé à un plus haut risque de manifestations neurologiques : syndrome dépressif, insomnies, fatigue, impuissance, cauchemars.
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) Münzel T, Gori T « Nebivolol: the somewhat-different beta-adrenergic receptor blocker » J Am Coll Cardiol. 2009;54:1491–1499
- (en) Dessy C, Saliez J, Ghisdal P et al. « Endothelial β3- adrenoceptors mediate nitric oxide-dependent vasorelaxation of coronary microvessels in response to the third-generation β-blocker nebivolol », Circulation 2005;112:1198–1205
- (en) Kamp O, Metra M, Bugatti S et al. « Nebivolol: haemodynamic effects and clinical significance of combined beta-blockade and nitric oxide release » Drugs, 2010;70:41–56
- (en) Martiniuc C, Branishte T, « The use of beta blocker Nebivolol in patients with chronic obstructive pulmonary disease in association with arterial hypertension », Rev Med Chir Soc Med Nat Iasi. 2012;116:218–221
Liens externes
- Page spécifique dans la base de données sur les produits pharmaceutiques (Canada)
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Nébivolol
- Page spécifique sur le Répertoire Commenté des Médicaments, par le Centre belge d'information pharmacothérapeutique
- Page spécifique sur le Vidal.fr