Losartan
Le losartan est un antihypertenseur qui appartient à la famille des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.
| Losartan | ||
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| Identification | ||
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| Nom UICPA | (2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl]méthyl}-1H-imidazol-5-yl)méthanol | |
| Synonymes |
Losartan |
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| No CAS | ||
| No ECHA | 100.110.555 | |
| Code ATC | C09 | |
| DrugBank | DB00678 | |
| PubChem | 3961 | |
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C22H23ClN6O |
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| Masse molaire[1] | 422,911 ± 0,023 g/mol C 62,48 %, H 5,48 %, Cl 8,38 %, N 19,87 %, O 3,78 %, |
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| pKa | 5,5[2] | |
| Propriétés physiques | ||
| T° fusion | 184 °C[2] | |
| Écotoxicologie | ||
| LogP | 4,010[2] | |
| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | 25–35 % | |
| Métabolisme | hépatique (CYP2C9, CYP3A4) | |
| Demi-vie d’élim. | 1,5–2 h | |
| Excrétion |
rénale 13–25%, biliaire 50–60% |
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| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d’administration | orale | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
Indications
- Hypertension artérielle et pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux chez les personnes hypertendues présentant une augmentation du volume du cœur (ventricule gauche).
- Atteinte rénale chez le diabétique hypertendu ayant une protéinurie (présence de protéines dans les urines).
- Insuffisance cardiaque chez les personnes âgées de plus de 60 ans, lorsque les inhibiteurs de l'enzyme de conversion ne peuvent pas être utilisés.
Polythérapie
Pour les patients avec une hypertension difficile à contrôler, une polythérapie avec du losartan et de l'hydrochlorothiazide offre une réduction importante de la pression artérielle et les patients sont en mesure de réaliser leurs cibles pour la tension artérielle [3].
Contre-indications
- Insuffisance hépatique grave.
- Grossesse (Ă partir du 4e mois).
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) « Losartan », sur ChemIDplus, consulté le 21 juillet 2013
- (en) Miura, Shin-ichiro et Saku, Keijiro, « Clinical Efficacy and Safety of Losartan/Hydrochlorothiazide Combination Therapy », Intern Med, vol. 51, no 10,‎ , p. 1155-1156 (DOI 10.2169/internalmedicine.51.7283, lire en ligne)
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