Lisinopril

Le Lisinopril a un groupe proline qui est responsable de la disponibilité du médicament en formulation orale. Le groupe carboxylate interagit avec les ions zinc pour inhiber l'enzyme ACE présente dans les reins et les poumons. Les autres substituants participent à la liaison de la même enzyme. Contrairement au captopril, un autre inhibiteur de l'ECA, le lisinopril est dépourvu de groupe thiol .

Le lisinopril est généralement utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle, de l' insuffisance cardiaque congestive, de la néphropathie diabétique et après un infarctus aigu du myocarde (crise cardiaque)[1] - [5]. Le lisinopril fait partie de la classe des inhibiteurs de l'ECA. Comparé à d'autres médicaments de la même classe tels que le captopril et l'énalapril, le lisinopril a une durée d'action plus longue.

Indications approuvées par la FDA[6] :

• Le lisinopril est approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour gérer l'hypertension chez les patients adultes et pédiatriques de six ans et plus.
• comme traitement d'appoint dans le traitement de l'insuffisance cardiaque.
• Il est recommandé comme traitement de l'infarctus du myocarde avec élévation du segment ST (STEMI) dans les 24 heures chez les patients hémodynamiquement stables pour améliorer la survie.

Le lisinopril est débuté à 5 ou 10 mg et dosé jusqu'à 40 mg une fois par jour maximum[7]. La posologie d'entretien efficace habituelle est de 20 mg administrés en une seule prise quotidienne[8] - [9].

Une revue systématique a conclu que le lisinopril était efficace pour le traitement de la maladie rénale protéinurique, y compris la protéinurie diabétique[10].

Chez les personnes d'origine africaine subsaharienne, les inhibiteurs calciques ou les diurétiques thiazidiques peuvent abaisser la pression artérielle plus efficacement que les inhibiteurs de l'ECA tels que le lisinopril[1], bien qu'il manque des preuves convaincantes que ces médicaments diffèrent dans leur effet sur la morbidité ou la mortalité chez ces personnes[11].

Le lisinopril est contre-indiqué chez les personnes qui ont des antécédents d'œdème de Quincke ( héréditaire ou idiopathique ) ou qui sont diabétiques et qui prennent de l' aliskirène[5].

L'incidence des effets indésirables varie en fonction de l'état pathologique pour lequel le patient est traité[5].

Les personnes prenant du lisinopril pour le traitement de l' hypertension peuvent ressentir les effets secondaires suivants[5] :

• Maux de tête (3,8 %)
• Vertiges (3,5 %)
• Toux (2,5 %) Les personnes atteintes du polymorphisme génétique ACE I/D peuvent présenter un risque plus élevé de toux associée aux inhibiteurs de l'ECA[13].
• Difficulté à avaler ou à respirer (signes d'œdème de Quincke ), réaction allergique ( anaphylaxie )
• Hyperkaliémie (2,2 % dans les essais cliniques chez l'adulte)
• Fatigue (1 % ou plus)
• Diarrhée (1 % ou plus)
• Certaines réactions cutanées sévères ont été rarement rapportées, notamment la nécrolyse épidermique toxique et le syndrome de Stevens-Johnson ; lien de causalité n'a pas été établi.

Les personnes prenant du lisinopril pour le traitement de l'infarctus du myocarde peuvent ressentir les effets secondaires suivants[5] :

• Hypotension (5,3 %)
• Dysfonctionnement rénal (1,3 %)

Les personnes prenant du lisinopril pour le traitement de l' insuffisance cardiaque peuvent ressentir les effets secondaires suivants[5] :

• Hypotension (3,8 %)
• Vertiges (12 % à faible dose – 19 % à forte dose)
• Douleur thoracique (2,1 %)
• Évanouissement (5–7 %)
• Hyperkaliémie (3,5 % à faible dose – 6,4 % à forte dose)
• Difficulté à avaler ou à respirer (signes d'œdème de Quincke), réaction allergique (anaphylaxie)
• Fatigue (1 % ou plus)
• Diarrhée (1 % ou plus)
• Certaines réactions cutanées sévères ont été rarement signalées, notamment la nécrolyse épidermique toxique et le syndrome de Stevens-Johnson ; un lien de causalité n'a pas été établi.
• Agranulocytose

Dans un surdosage signalé, la demi-vie du lisinopril a été prolongée à 14,9 heures[14]. Le compte rendu de l'événement estime que l'individu a consommé entre 420 et 500 mg de lisinopril et a survécu[15]. En cas de surdosage, il peut être éliminé de la circulation par dialyse[5].

Le lisinopril est l'analogue de la lysine de l' énalapril . Contrairement aux autres inhibiteurs de l'ECA, il ne s'agit pas d'un promédicament, il n'est pas métabolisé par le foie et est excrété sous forme inchangée dans l'urine[5].

Le lisinopril est un dérivé peptidique synthétique du captopril[22]. Les scientifiques de Merck ont créé le lisinopril en modifiant systématiquement chaque unité structurelle de l'énalaprilate, en remplaçant divers acides aminés. L'ajout de lysine à une extrémité du médicament s'est avéré avoir une forte activité et une biodisponibilité adéquate lorsqu'il était administré par voie orale; des analogues de ce composé ont donné le lisinopril, qui tire son nom de la découverte de la lysine. Merck a mené des essais cliniques et le médicament a été approuvé pour l'hypertension en 1987 et l'insuffisance cardiaque congestive en 1993[23].

La découverte a posé un problème, car les ventes d'énalapril étaient fortes pour Merck, et la société ne voulait pas diminuer ces ventes. Merck a fini par conclure un accord avec Zeneca en vertu duquel Zeneca a reçu le droit de co-commercialiser le lisinopril, et Merck a reçu les droits exclusifs d'un candidat-médicament inhibiteur de l'aldose réductase à un stade antérieur, un traitement potentiel du diabète. Le marketing de Zeneca et le nom de marque, "Zestril", se sont avérés plus puissants que les efforts de Merck[24]. Le médicament est devenu un blockbuster pour AstraZeneca (créé en 1998), avec des ventes annuelles en 1999 de 1,2 milliard de dollars[25].

Les brevets américains ont expiré en 2002[25]. Depuis lors, le lisinopril est disponible sous de nombreuses marques dans le monde entier ; certaines formulations incluent le diurétique hydrochlorothiazide[26].

• « Lisinopril », Drug Information Portal, U.S. National Library of Medicine