AccueilđŸ‡«đŸ‡·Chercher

Clonazolam

Le clonazolam (ou clonitrazolam) est un dĂ©rivĂ© de benzodiazĂ©pine, de la sous-classe des triazolo-benzodiazĂ©pines et des nitro-benzodiazepines, dont font aussi respectivement partie le triazolam et le clonazĂ©pam. Il est le dĂ©rivĂ© de ce dernier, trĂšs proche et similaire de maniĂšre molĂ©culaire. La synthĂšse du clonazolam est effectuĂ©e pour la premiĂšre fois en 1971[2], oĂč il fut dĂ©crit comme le composĂ© le plus actif de la sĂ©rie testĂ©e. AprĂšs avoir Ă©tĂ© longtemps ignorĂ©, il revoit le jour durant les annĂ©es 2010 en tant que nouveau produit de synthĂšse, dont le but Ă©tait de proposer un produit non rĂ©pertoriĂ© aux effets identiques Ă  ceux des produits disponibles sur ordonnance. Il fut par la suite indexĂ© sur la liste des produits psychotropes. Ce profil fait de lui un « NPS » : « Nouveau produit de synthĂšse » (en anglais « Research Chemical »).

Clonazolam
Image illustrative de l’article Clonazolam
Image illustrative de l’article Clonazolam
Identification
DCI clonazolam
Nom UICPA 10-chloro-11b-(2-chlorophényl)-2,3,5,7-tétrahydro-[1,3]oxazolo[3,2-d][1,4]benzodiazépin-6-one
No CAS 24166-13-0
PubChem 2816
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C17H12ClN5O2 [IsomĂšres]
Masse molaire[1] 353,762 ± 0,018 g/mol
C 57,72 %, H 3,42 %, Cl 10,02 %, N 19,8 %, O 9,05 %,
CaractĂšre psychotrope
Risque de dépendance TrÚs élevé

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Au mĂȘme titre que le flubromazolam, sa consommation prĂ©sente des risques souvent plus Ă©levĂ©s que celle des autres RC benzodiazĂ©pines du fait de son dosage difficile[3] - [4].

Effets et dosage

L'amnésie et la désinhibition qu'il provoque à des doses orales de moins d'1 mg en fait l'un des hypnotiques les plus puissants du monde[5]'. Par conséquent, il est commercialisé sur du papier buvard, mais il est également possible de le trouver sous forme de comprimés souvent dosés à 0,5 mg. La posologie de départ ne doit pas excéder 0,25 mg.

Bon nombre de personnes n'ayant pas d'accoutumance aux benzodiazépines considÚrent une dose de 0,125 mg à 0,25 mg comme hypnotique et une dose de 0,5 mg comme hypnotique et trÚs sédative.

À cause de son caractĂšre novateur, il n'existe que peu d'Ă©tudes sur cette molĂ©cule et les effets et les dosages sont purement subjectifs et basĂ©s en partie sur la similitude du clonazolam avec le clonazĂ©pam et d'autres triazolo-benzodiazĂ©pines comme l'alprazolam et le triazolam, et Ă  des Ă©tudes des tĂ©moignages des utilisateurs sur les forums[6]). Le dosage standard est estimĂ© aux alentours de 0.25 mg et serait donc comparable Ă  10 mg de diazĂ©pam'. Ces estimations sont empiriques et des utilisateurs suggĂšrent une Ă©quivalence entre le clonazolam et le DiazĂ©pam de moins de 0,20 mg pour 10 mg[7]. Cette grande puissance (2x Ă  2,5x plus puissant que l’alprazolam et le clonazĂ©pam), le manque de connaissance de cette molĂ©cule rendent son dosage trĂšs difficile, et donc dangereux. MalgrĂ© tout, certains utilisateurs rĂ©crĂ©atifs prennent de plus fortes doses (1 Ă  2 mg).

Comme pour toutes benzodiazĂ©pines, le clonazolam a des effets anxiolytiques, hypnotiques, sĂ©datifs, anticonvulsivants, myorelaxants et amnĂ©siants. Ces effets sont plus ou moins prononcĂ©s selon la pharmacologie de chaque molĂ©cule apparentĂ©e aux benzodiazĂ©pines. Ils sont provoquĂ©s par une promotion de la production de GABA, en se liant aux diffĂ©rents sous-rĂ©cepteurs GABAA. Selon l’affinitĂ© de la molĂ©cule avec ces sous-rĂ©cepteurs, la molĂ©cule est utilisĂ© dans un but anxiolytique, hypno-sĂ©datif, anticonvulsivant et hors AMM myorelaxant (le DiazĂ©pam, le ClonazĂ©pam et LorazĂ©pam). Or le clonazolam semble possĂ©der une grande affinitĂ© avec tous les sous-rĂ©cepteurs GABAA, ce qui implique qu’il pourrait, utilisĂ© sur l’homme, avoir toutes ces indications (Ă  des dosages trĂšs diffĂ©rents). Sa puissance rend son potentiel en anesthĂ©sie-rĂ©animation et en soins palliatifs potentiellement intĂ©ressant, avec une durĂ©e d’action plus longue que le midazolam, mais avec Ă©galement une bien plus longue demi-vie.

Cependant, cette mĂȘme puissance et cette forte action GABAergique — mal documentĂ©es mais avĂ©rĂ©es — impliquent une plus grande occurrence et une plus grande intensitĂ© des effets indĂ©sirables (dĂ©pression du systĂšme nerveux central (SNC), amnĂ©sie antĂ©rograde, effet paradoxal, dĂ©pression respiratoire), et sont amplifiĂ©s par les mĂ©langes avec les autres dĂ©presseurs du systĂšme nerveux central (autres benzodiazĂ©pines, barbituriques, analgĂ©siques opioĂŻdes, gabapentinoĂŻdes, mais Ă©galement neuroleptiques et antihistaminiques). Son association avec d'autres dĂ©presseurs du systĂšme respiratoire peut s'avĂ©rer mortelle.

En usage rĂ©crĂ©atif, il est utilisĂ© pour ses puissants effets anxiolytiques, sĂ©datifs et hypnotiques. Sa rapiditĂ© d’action, combinĂ©e Ă  sa puissante anxiolyse et son grand pouvoir de relaxation musculaire, peut Ă©galement expliquer l’euphorie provoquĂ©e chez certains utilisateurs.

Son dĂ©lai d’action est trĂšs rapide (entre 10 et 30 minutes en moyenne), mais le pic plasmatique est atteint avec un dĂ©lai intermĂ©diaire (40 Ă  60 minutes). Le clonazolam est une BZD Ă  durĂ©e d’action courte Ă  intermĂ©diaire (6 Ă  10 heures[8]), mais sa demi-vie d’élimination est longue[9]. Deux facteurs de plus grand potentiel addictogĂšne.

Références

  1. Masse molaire calculĂ©e d’aprĂšs « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) OMS, « Clonazolam »
  3. Karina Sommerfeld-Klatta, Magdalena Ɓukasik-GƂębocka, Artur TeĆŒyk et PaweƂ PanieƄski, « Clonazolam a new designer benzodiazepine intoxication confirmed by blood concentration », Forensic Science International, vol. 310,‎ , p. 110237 (ISSN 1872-6283, PMID 32172178, DOI 10.1016/j.forsciint.2020.110237, lire en ligne, consultĂ© le )
  4. Souleiman El Balkhi, Caroline Monchaud, FrĂ©dĂ©ric Herault et HĂ©lĂšne GĂ©niaux, « Designer benzodiazepines' pharmacological effects and potencies: How to find the information », Journal of Psychopharmacology (Oxford, England), vol. 34, no 9,‎ , p. 1021–1029 (ISSN 1461-7285, PMID 31971477, DOI 10.1177/0269881119901096, lire en ligne, consultĂ© le )
  5. « Clonazolam : Erowid Exp: Main Index », sur www.erowid.org (consulté le )
  6. FrĂ©dĂ©ric HĂ©rault, « Etude netnographique des retours d’expĂ©rience des usagers des nouvelles benzodiazĂ©pines de synthĂšse (thĂšse) », UniversitĂ© de Limoges,‎ , p. 316–320 (lire en ligne, consultĂ© le ).
  7. (en-US) « Guide to Clonazolam: Dosage, Half-Life, and Abuse Potential », sur San Diego Addiction Treatment Center (consulté le )
  8. « TripSit Factsheets - Clonazolam », sur drugs.tripsit.me (consulté le )
  9. (en) « KnowDrugs: Clonazolam », sur knowdrugs.app (consulté le )

Page d'information générale https://psychonautwiki.org/wiki/Clonazolam

Cet article est issu de wikipedia. Text licence: CC BY-SA 4.0, Des conditions supplĂ©mentaires peuvent s’appliquer aux fichiers multimĂ©dias.