Sertraline
La sertraline (sertraline HCl ou chlorhydrate de sertraline) est un psychotrope de type inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine, utilisé comme antidépresseur. Elle est principalement prescrite pour les épisodes dépressifs majeurs et sévères (là où le risque de suicide est très important). Ce médicament est utilisé dans les cas les plus graves de la maladie dépressive mais aussi dans le trouble obsessionnel compulsif, la phobie d'impulsion, le trouble panique, la phobie sociale et le trouble de stress post-traumatique. Comme la plupart des antidépresseurs de cette classe, l'action de ce médicament ne se manifeste qu'au bout de quelques semaines. La différence avec d'autres antidépresseurs est subtile. Il agirait mieux que la fluoxétine dans certains sous-types de dépression[3]. Elle aurait également une action anxiolytique et peu sédative.
Sertraline | ||
Identification | ||
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Nom UICPA | (1S,4S)-4-(3,4-dichlorophényl)-N-méthyl-1,2,3,4-tétrahydronaphtalén-1-amine | |
No CAS | ||
Code ATC | N06 | |
SMILES | ||
InChI | ||
Propriétés chimiques | ||
Formule | C17H17Cl2N [Isomères] |
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Masse molaire[1] | 306,23 ± 0,019 g/mol C 66,68 %, H 5,6 %, Cl 23,15 %, N 4,57 %, |
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Écotoxicologie | ||
DJA | 200 mg[2] | |
Considérations thérapeutiques | ||
Grossesse | Voir texte ci-joint | |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
Le surdosage de ce médicament pouvant être létal, il doit donc être pris dans la plus grande des précautions.
Elle est connue sous les noms de marques Zoloft, Sertralin, Lustral, Apo-Sertral, Asentra, Gladem, Serlift, No-Dep, Stimuloton, Xydep, Serlain et Concorz.
Histoire
La sertraline fut découverte par Steve Werner et Billy Dzomba, deux scientifiques américains travaillant pour Pfizer.
Elle a été mise sur le marché en 1991.
Indications cliniques
La sertraline est utilisée dans de nombreuses indications comme la dépression, le trouble obsessionnel compulsif[4] - [5], le syndrome de stress post-traumatique[6] - [7], le trouble panique[8] et la phobie sociale[9]. Elle a aussi été utilisée dans le traitement des céphalées mais les preuves de son efficacité dans ces troubles sont moins robustes[9].
D'autres antidépresseurs, les antidépresseurs tricycliques pourraient fonctionner mieux sur les dépressions mélancoliques[10] et chez les patients hospitalisés[11] mais pas forcément pour les dépressions uniquement plus sévères[12].
Dans une récente méta-analyse de 21 antidépresseurs[13], la sertraline se classait 10e en efficacité et 9e en tolérance. Dans une précédente méta-analyse de douze antidépresseurs de nouvelle génération, la sertraline et l'escitalopram étaient les meilleurs pour l'efficacité, les effets indésirables et l'acceptabilité dans la dépression majeure unipolaire[14].
MĂ©canisme d'action
La sertraline est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine avec une affinité pour le transporteur de la sérotonine de Ki=0.3 nM[15].
On remarque également une forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques, comparativement aux autres ISRS[16] - [17].
Effets indésirables
Liste des effets indésirables :
- somnolence, insomnie, étourdissement, nervosité, fatigue, maux de tête, convulsion, cauchemars, confusion, hallucination, euphorie, bâillements, contractions musculaires involontaires ;
- modification de la tonicité musculaire et de la régulation des mouvements involontaires et automatiques (tremblement, dyskinésie, hyperkinésie, hypertonie, hypotonie) ;
- diminution ou augmentation de l'appétit, nausées, vomissement, diarrhées, constipation, sécheresse buccale[18] ;
- démangeaisons, éruptions cutanées, urticaires, syndrome de Stevens-Johnson, œdème de Quincke, réaction anaphylactoïdes ;
- perte ou prise de poids, parfois importante ;
- accélération du rythme cardiaque, rares cas d’élévation ou de diminution de la tension artérielle ;
- trouble de la vue ;
- troubles auditifs, vestibulaires, acouphènes ;
- trouble de la miction, incontinence urinaire ;
- transpiration excessive ;
- plus rarement : syndrome sérotoninergique en association ou non avec d'autres médicaments, apparition simultanée ou non d'un ensemble de signes tels que diarrhée, accélération du rythme cardiaque, fièvre sueurs, tremblements, confusion, voire coma ;
- syndrome de sevrage à l'arrêt du médicament ;
- de rares cas d'ecchymoses, d'hémorragies gynécologiques, de saignements gastro-intestinaux ou autres saignements cutanéo-muqueux ;
- troubles sexuels, diminution de la libido et troubles de l'orgasme, trouble de l'Ă©rection et de l'Ă©jaculation.
Dans le cas où il existe des dysfonctions sexuelles (désir sexuel hypoactif, anorgasmie, trouble de l'excitation…) antérieures à l'apparition d'un état dépressif, une utilisation de la sertraline devra impérativement être évitée[19].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- « Résumé des caractéristiques du produit - ZOLOFT 25 mg, gélule - Base de données publique des médicaments », sur base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr (consulté le )
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