Cloxazolam

Le cloxazolam est une benzodiazépine qui est un promédicament. Elle est inactive sous sa forme médicamenteuse et c'est son principal métabolite, le délorazépam ou chlordesméthyldiazépam, à qui le cloxazolam doit son activité. Comme toutes les benzodiazépines, le cloxazolam possède des propriétés anxiolytiques, anticonvulsivantes, myorelaxantes et amnésiantes[3].

Informations générales
cloxazolam

Princeps	Akton (Belgique) Cloxam (Portugal) Elum (Brésil) Olcadil (Brésil, Portugal) Sepazon (Japon) Tolestan (Argentine)
Classe	Psycholeptiques anxiolytiques, dérivés des benzodiazépines, code ATC N05BA22
Forme	comprimé à 1 et à 2 mg
Administration	per os
Laboratoire	Daiichi Sankyo, Farmasa, Jaba Recordati, Novartis, Nycomed, Roemmers, Takeda
Identification
DCI	3400
N^o CAS	24166-13-0
Code ATC	N05BA22
DrugBank	01553

Identification
Cloxazolam


DCI	Cloxazolam
Nom UICPA	10-chloro-11b-(2-chlorophényl)-2,3,7,11b-tétrahydro[1,3]oxazolo[3,2-d][1,4]benzodiazépin-6(5H)-one
N^o CAS	24166-13-0
Code ATC	N05 « BA22 »
DrugBank	DB01553
PubChem	2816
SMILES	C1COC2(N1CC(=O)NC3=C2C=C(C=C3)Cl)C4=CC=CC=C4Cl PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1S/C17H14Cl2N2O2/c18-11-5-6-15-13(9-11)17(12-3-1-2-4-14(12)19)21(7-8-23-17)10-16(22)20-15/h1-6,9H,7-8,10H2,(H,20,22) InChIKey : ZIXNZOBDFKSQTC-UHFFFAOYSA-N
Propriétés chimiques
Formule	C₁₇H₁₄Cl₂N₂O₂ [Isomères]
Masse molaire[1]	349,211 ± 0,02 g/mol C 58,47 %, H 4,04 %, Cl 20,3 %, N 8,02 %, O 9,16 %,
Propriétés physiques
T° fusion	202 à 204 °C[2]
Données pharmacocinétiques
Métabolisme	hépatique
Demi-vie d’élim.	65 heures
Excrétion	rénal
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique	anxiolytique
Caractère psychotrope
Autres dénominations	Akton, Lubalix, Olcadil, Sepazon

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Mécanisme d'action

Le cloxazolam, comme toutes les benzodiazépines ou analogues, se fixe sur les récepteurs GABA, qui sont en quelque sorte le système de frein du cerveau. Le cloxazolam va amplifier les effets du GABA en permettant un passage accru d'ions chlore (Cl⁻), ce qui a pour conséquence de déprimer le système nerveux central.

Le dosage de 1 milligramme de cloxazolam correspond à environ 10 milligrammes de diazépam (équivalence).

Notes et références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
PubChem CID 2816
http://www.drugbank.ca/drugs/DB01553 Fiche médicament du cloxazolam

Liens externes

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