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Cinacalcet

Le cinacalcet est un médicament activant les récepteurs sensibles au calcium et utilisé, en particulier, dans l'insuffisance rénale chronique et l'hyperparathyroïdie.

Cinacalcet
Image illustrative de l’article Cinacalcet
Identification
Nom UICPA (R)-N-[1-(1-naphtyl)éthyl]-3-[3-(trifluorométhyl)phényl]propan-1-amine
No CAS 226256-56-0
No ECHA 100.208.116
Code ATC H05BX01
DrugBank DB01012
PubChem 156419
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C22H22F3N [Isomères]
Masse molaire[1] 357,412 ± 0,019 3 g/mol
C 73,93 %, H 6,2 %, F 15,95 %, N 3,92 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 20 à 25 %
accrue si pris avec nourriture
Liaison protéique 93 à 97 %
Métabolisme hépatique (CYP3A4, CYP2D6 et CYP1A2)
Demi-vie d’élim. 30 à 40 heures
Excrétion

rénale (80 %) et fécale (15 %)

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration orale

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Action

Au cours de l'insuffisance rénale chronique, il diminue le taux de parathormone en augmentant la sensibilité de la glande parathyroïde au calcium extracellulaire par une action sur le récepteur sensible au calcium (CaSR)[2], améliorant ainsi l'équilibration de la calcémie[3].

Une action bénéfique sur le taux de complications cardiovasculaires a été suspectée[4] mais pas confirmée par une étude spécifique[5], bien qu'il semble exister une diminution des calcifications vasculaires[6].

Effets secondaires

Les plus courants sont les nausées et les vomissements, habituellement modérées en intensité[7].

Notes et références

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