Bortézomib
Le bortézomib (BAN, INN and USAN. PS-341; Velcade par Millennium Pharmaceuticals et Cytomib par Venus Remedies) est une molécule anticancéreuse inhibant le protéasome.
| Bortézomib | ||
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| Identification | ||
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| Nom UICPA | acide [(1R)-3-méthyl-1-[[(2S)-3-phényl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronique | |
| No CAS | ||
| No ECHA | 100.125.601 | |
| DrugBank | DB00188 | |
| PubChem | 387447 | |
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C19H25BN4O4 [Isomères] |
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| Masse molaire[1] | 384,237 ± 0,026 g/mol C 59,39 %, H 6,56 %, B 2,81 %, N 14,58 %, O 16,66 %, |
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| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | n/a | |
| Liaison protéique | 83 % | |
| Métabolisme | hépatique | |
| Demi-vie d’élim. | 9 à 15 heures | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
Il est utilisé pour traiter le myélome multiple et l'amylose AL.
Efficacité
Un tiers des myélomes résistant aux autres traitements répond au bortézomib[2]. Cette proportion augmente lorsqu'il est utilisé en combinaison avec d'autres traitements[3]. Il est utilisé dans les rechutes après transplantation de moelle ou en seconde ligne, lorsqu'il existe une contre-indication à une greffe de moelle.
Effets secondaires
Le produit provoque dans un tiers des cas une thrombopénie[2] secondaire à l'inhibition du protéasome[4]. L'effet secondaire le plus gênant reste (imposant la réduction des doses) la survenue d'une neuropathie périphérique[3].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Richardson PG, Barlogie B, Berenson J et al. A phase 2 study of bortezomib in relapsed, refractory myeloma. N Engl J Med. 2003;348(26):2609–2617
- Field-Smith A, Morgan GJ, Davies FE, Bortezomib (Velcadetrade mark) in the treatment of multiple myeloma, Ther Clin Risk Manag, 2006;2:271–279
- Shi DS, Smith MC, Campbell RA, Proteasome function is required for platelet production, J Clin Invest, 2014 doi:10.1172/JCI75247