Protéine G inhibitrice
Les protéines G inhibitrice (ou Gi) sont une des familles principales des protéines G associées à un récepteur. Il s'agit entre autres du récepteur muscarinique à l'acétylcholine, situé au niveau des muscles cardiaques.
Ces récepteurs sont constitués de 3 sous-unités respectivement appelées α, β, γ. Mais seule la première est capable de fixer une molécule de GDP (guanosine diphosphate) ou GTP (guanosine triphosphate).
Fonctionnement du récepteur à l'acétylcholine
La fixation du neurotransmetteur entraîne une modification de la structure D du récepteur qui stimule la séparation du GDP de Gα, qui à son tour se détache des deux autres sous-unités.
Étant donné la prédominance du GTP sur le GDP dans le cytosol, Gα se lie à celui-ci, entraînant l'inactivation d'une adénylate cyclase.
Cette dernière catalysant la réaction ATP → AMPc, la concentration en AMPC chute dans la cellule et par là aussi l'activité de la PKA (Protéine kinase AMPC dépendante). Comme PKA ne phosphoryle plus le canal ionique à calcium afférent, ce qui empêche la rentrée de Ca++ et diminue la contraction musculaire.
De plus, les sous-unités β et γ stimulent le canal à potassium efférent, ce qui crée un effet cumulatif sur la diminution de la contraction musculaire.