Inhibiteur de bêta-lactamase

Un inhibiteur de bêta-lactamase est une molécule ayant pour caractéristique d'inhiber les enzymes de type bêta-lactamase. Cette fonction est utilisée en pharmacologie à fin d'accroître le spectre d'activité des antibiotiques de la classe des bêta-lactamines.

Ce mécanisme est utilisé dans le traitement de certaines infections bactériennes, en raison de la production de bêta-lactamases par plusieurs bactéries. Ces enzymes ont en effet pour cible certaines molécules appartenant à la classe des bêta-lactamines qui sont utilisées comme antibiotiques. L'ajout d'un inhibiteur de bêta-lactamase à un antibiotique de la classe des bêta-lactamines a alors pour conséquence pour ce dernier de résister à son inactivation par les enzymes bactériennes, ce qui lui permet d'exercer son action antibactérienne.

Les inhibiteurs de bêta-lactamases sont actifs sur les pénicillinases des bactéries Gram positif, les pénicillinases chromosomiques ou plasmidiques des bacilles Gram négatif, des bêta-lactamases à spectre étendu (BLSE), des bêta-lactamases des anaérobies stricts[1]. Depuis le début des années 2010, de nouveaux inhibiteurs de bêta-lactamase ont été mis au point[2], dont l'avibactam possédant un plus large spectre d'inhibition touchant les pénicillinases, les BLSE, la carbapénémase KPC résistante aux autres inhibiteurs de bêta-lactamase[3], les céphalosporinases des entérobactéries et de Pseudomonas aeruginosa, ainsi que certaines oxacillinases[4].

Les molécules utilisées sont l'acide clavulanique, le sulbactam, le tazobactam et plus récemment l'avibactam. L'acide clavulanique existe en association avec l'amoxicilline (amoxicilline/acide clavulanique) ou la ticarcilline. Le sulbactam existe en association avec l'ampicilline. Le tazobactam existe en association avec la pipéracilline[5]. L'avibactam n'est disponible qu'en association avec le ceftazidime[6].

• Inhibiteur de bêta-lactamase
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  Acide clavulanique
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  Sulbactam
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  Tazobactam
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  Avibactam (2015)
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  Vaborbactam (2017)
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  Relebactam (2019)

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