Finérénone
La finérénone est un antagoniste non-stéroïdien des récepteurs des minéralocorticoïdes (ARM) en phase III d'essai clinique — en 2015 — pour traiter l'insuffisance cardiaque et la néphropathie diabétique[2].
| Finérénone | |
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| Identification | |
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| Nom UICPA | (4S)-4-(4-cyano-2-méthoxyphényl)-5-éthoxy-2,8-diméthyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.247.614 |
| PubChem | 60150535 |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C21H22N4O3 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 378,424 4 ± 0,02 g/mol C 66,65 %, H 5,86 %, N 14,81 %, O 12,68 %, |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Pharmacologie
L'affinité de la finérénone pour le récepteur minéralocorticoïde est supérieure à celle de la spironolactone, et sa fixation sur celui-ci est plus stable que celle de l'éplérénone[3].
Efficacité
Contrairement à la spironolactone et à l'éplérénone, la finérénone peut être utilisée en cas d'insuffisance rénale modérée, avec moins de risque d'hyperkaliémie[4]. Elle a une efficacité sur les marqueurs biologiques de l'insuffisance cardiaque chez le diabétique, et ce, en faisant mieux que l'éplérénone[5]. Chez le diabétique avec une insuffisance rénale modérée, elle diminue la progression de cette dernière ainsi que le risque de survenue de complications cardiaques[6] - [7].
Références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) George L. Bakris et al., « Effect of Finerenone on Albuminuria in Patients With Diabetic Nephropathy », JAMA, vol. 314, no 9, (PMID 26325557, DOI 10.1001/jama.2015.10081, lire en ligne, consulté le )
- (en) Liu LC, Schutte E, Gansevoort RT, van der Meer P, Voors AA, « Finerenone: third-generation mineralocorticoid receptor antagonist for the treatment of heart failure and diabetic kidney disease », Expert Opin Investig Drugs, vol. 24, no 8, , p. 1123–35. (PMID 26095025, DOI 10.1517/13543784.2015.1059819, lire en ligne [html])
- (en) Pitt B, Kober L, Ponikowski P, Gheorghiade M, Zannad F et al., « Safety and tolerability of the novel non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist BAY 94-8862 in patients with chronic heart failure and mild or moderate chronic kidney disease: a randomized, double-blind trial », Eur Heart J, vol. 34, no 31, , p. 2453–63. (PMID 23713082, PMCID PMC3743070, DOI 10.1093/eurheartj/eht187, lire en ligne [html])
- (en) Filippatos G, Anker SD, Böhm M et al., « A randomized controlled study of finerenone vs. eplerenone in patients with worsening chronic heart failure and diabetes and/or chronic kidney disease », Eur Heart J, vol. 37, no 27, , p. 2105–14. (PMID 27130705, PMCID PMC4946749, DOI 10.1093/eurheartj/ehw132, lire en ligne [html])
- (en) Bakris GL, Agarwal R, Anker SD, Fidelio-Dkd investigators et al., « Effect of finerenone on chronic kidney disease outcomes in type 2 diabetes », N Engl J Med, vol. 383, no 23, , p. 2219–29. (PMID 33264825, DOI 10.1056/NEJMoa2025845, lire en ligne [html])
- (en) Filippatos G, Anker SD, Agarwal R, Bitt B, Fidelio-Dkd Investigators et al., « Finerenone and cardiovascular outcomes in patients with chronic kidney disease and type 2 diabetes », Circulation, vol. 143, no 6, , p. 540–52. (PMID 33198491, PMCID PMC7864612, DOI 10.1161/CIRCULATIONAHA.120.051898, lire en ligne [html])