BĂ©taxolol
Le bĂ©taxolol est un bĂȘta-bloquant sĂ©lectif des rĂ©cepteurs bĂȘta1. Il est utilisĂ© dans le traitement de l'hypertension artĂ©rielle et du glaucome[1] - [2].
BĂ©taxolol | |
Informations générales | |
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Princeps | France :
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Classe | BĂȘta-bloquant |
Administration | orale (comprimé), oculaire (collyre) |
Laboratoire | |
Statut légal | |
Remboursement | Liste 1 - 65 % |
Données pharmacocinétiques | |
Biodisponibilité | 89 % |
Demi-vie dâĂ©lim. | 14-22 heures |
Données physico-chimiques | |
Formule brute | C18H29N1O3 |
Identification | |
No CAS | |
No ECHA | 100.113.058 |
Code ATC | S01ED02 et C07AB05 |
DrugBank | 00195 |
Ătant un mĂ©dicament sĂ©lectif des rĂ©cepteurs bĂȘta1, il cause gĂ©nĂ©ralement moins d'effets secondaires que les bĂȘta-bloquants non sĂ©lectifs. Par exemple, il ne provoque pas de bronchospasme (les voies aĂ©riennes infĂ©rieures comprenant les rĂ©cepteurs bĂȘta2 ) comme le propranolol peut le faire. Le bĂ©taxolol montre Ă©galement une plus grande affinitĂ© pour les rĂ©cepteurs bĂȘta1 que le mĂ©toprolol.
IntĂ©rĂȘt thĂ©rapeutique
- Per os, pour la gestion de l'hypertension artérielle.
Comme tous les bĂȘta-bloquants, le bĂ©taxolol prĂ©sente un effet antagoniste au rĂ©cepteur adrĂ©nergique bĂȘta1. Ces rĂ©cepteurs sont prĂ©sents entre autres au niveau du cĆur et dĂ©clenche une augmentation du rythme cardiaque lorsqu'ils sont activĂ©s, notamment par l'adrĂ©naline et la noradrĂ©naline qui sont leurs ligands naturels. - Par voie ophtalmique, pour la prise en charge du glaucome.
En plus de son effet sur le cĆur, le bĂ©taxolol rĂ©duit la pression intraoculaire, et est donc utilisable dans le traitement du glaucome. Il est thĂ©orisĂ© que cet effet est causĂ© par la rĂ©duction de la production de l'humeur aqueuse de l'Ćil, cependant le mĂ©canisme prĂ©cis de cet effet n'est pas connu. La rĂ©duction de la pression intraoculaire rĂ©duit le risque de lĂ©sion du nerf optique et de perte de vision chez les patients prĂ©sentant une pression intraoculaire Ă©levĂ©e due au glaucome.
Contre-indications
- Hypersensibilité allergique au bétaxolol.
- Patients en situation de bradycardie, ou présentant une insuffisance cardiaque manifeste.
Historique
Le bétaxolol a été breveté en 1975 et approuvé pour un usage médical en 1983[3].
Voir aussi
Liens externes
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Bétaxolol
Notes et références
- (en) Micaela M.-T. Buckley, Karen L. Goa et Stephen P. Clissold, « Ocular Betaxolol: A Review of its Pharmacological Properties, and Therapeutic Efficacy in Glaucoma and Ocular Hypertension », Drugs, vol. 40, no 1,â , p. 75â90 (ISSN 0012-6667, PMID 2202584, DOI 10.2165/00003495-199040010-00005, lire en ligne, consultĂ© le )
- « Bétaxolol », sur vidal.fr, (consulté le )
- (en) JĂĄnos Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, (ISBN 978-3-527-60749-5, lire en ligne), p. 461
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