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BĂ©taxolol

Le bĂ©taxolol est un bĂȘta-bloquant sĂ©lectif des rĂ©cepteurs bĂȘta1. Il est utilisĂ© dans le traitement de l'hypertension artĂ©rielle et du glaucome[1] - [2].

BĂ©taxolol
Image illustrative de l’article BĂ©taxolol
Informations générales
Princeps France :
  • Kerlone, BĂ©taxolol gĂ©nĂ©riques (voie orale)
  • BĂ©toptic (voie oculaire)
Classe BĂȘta-bloquant
Administration orale (comprimé), oculaire (collyre)
Laboratoire
Statut légal
Remboursement Liste 1 - 65 %
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 89 %
Demi-vie d’élim. 14-22 heures
Données physico-chimiques
Formule brute C18H29N1O3
Identification
No CAS 63659-18-7
No ECHA 100.113.058
Code ATC S01ED02 et C07AB05
DrugBank 00195

Étant un mĂ©dicament sĂ©lectif des rĂ©cepteurs bĂȘta1, il cause gĂ©nĂ©ralement moins d'effets secondaires que les bĂȘta-bloquants non sĂ©lectifs. Par exemple, il ne provoque pas de bronchospasme (les voies aĂ©riennes infĂ©rieures comprenant les rĂ©cepteurs bĂȘta2 ) comme le propranolol peut le faire. Le bĂ©taxolol montre Ă©galement une plus grande affinitĂ© pour les rĂ©cepteurs bĂȘta1 que le mĂ©toprolol.

IntĂ©rĂȘt thĂ©rapeutique

  • Per os, pour la gestion de l'hypertension artĂ©rielle.
    Comme tous les bĂȘta-bloquants, le bĂ©taxolol prĂ©sente un effet antagoniste au rĂ©cepteur adrĂ©nergique bĂȘta1. Ces rĂ©cepteurs sont prĂ©sents entre autres au niveau du cƓur et dĂ©clenche une augmentation du rythme cardiaque lorsqu'ils sont activĂ©s, notamment par l'adrĂ©naline et la noradrĂ©naline qui sont leurs ligands naturels.
  • Par voie ophtalmique, pour la prise en charge du glaucome.
    En plus de son effet sur le cƓur, le bĂ©taxolol rĂ©duit la pression intraoculaire, et est donc utilisable dans le traitement du glaucome. Il est thĂ©orisĂ© que cet effet est causĂ© par la rĂ©duction de la production de l'humeur aqueuse de l'Ɠil, cependant le mĂ©canisme prĂ©cis de cet effet n'est pas connu. La rĂ©duction de la pression intraoculaire rĂ©duit le risque de lĂ©sion du nerf optique et de perte de vision chez les patients prĂ©sentant une pression intraoculaire Ă©levĂ©e due au glaucome.

Contre-indications

Historique

Le bétaxolol a été breveté en 1975 et approuvé pour un usage médical en 1983[3].

Voir aussi

Liens externes

  • Compendium suisse des mĂ©dicaments : spĂ©cialitĂ©s contenant BĂ©taxolol

Notes et références

  1. (en) Micaela M.-T. Buckley, Karen L. Goa et Stephen P. Clissold, « Ocular Betaxolol: A Review of its Pharmacological Properties, and Therapeutic Efficacy in Glaucoma and Ocular Hypertension », Drugs, vol. 40, no 1,‎ , p. 75–90 (ISSN 0012-6667, PMID 2202584, DOI 10.2165/00003495-199040010-00005, lire en ligne, consultĂ© le )
  2. « Bétaxolol », sur vidal.fr, (consulté le )
  3. (en) JĂĄnos Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, (ISBN 978-3-527-60749-5, lire en ligne), p. 461
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