Alectinib
L'alectinib est un médicament inhibiteur de l'ALK utilisé dans le traitement du cancer bronchique non à petites cellules.
| Alectinib | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 9-éthyl-6,6-diméthyl-8-(4-morpholin-4-ylpipéridin-1-yl)-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile |
| Synonymes |
alecensa |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.256.083 |
| Code ATC | |
| DrugBank | DB11363 |
| PubChem | 49806720 |
| ChEBI | 90936 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C30H34N4O2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 482,616 6 ± 0,027 8 g/mol C 74,66 %, H 7,1 %, N 11,61 %, O 6,63 %, |
| pKa | 7,05[2] |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 37% (sous alimentation)[3] |
| Liaison protéique | >99%[3] |
| MĂ©tabolisme | principalement via CYP3A4[3] |
| Demi-vie d’élim. | 33 heures (alectinib), 31 heures (M4, un métabolite de l'alectinib)[3] |
| Excrétion | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Pharmacologie
Contrairement au crizotinib, il pénètre dans le système nerveux central[4].
Efficacité
Il est actif dans les formes de cancers bronchiques non à petites cellules résistantes au crizotinib[5]. Il s'avère également plus efficace et mieux toléré, donnée en première intention dans ces cancers ALK positifs, par rapport au crizotinib[6].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- PubChem CID 49806720
- (en) Alecensa (alectinib) Capsules, for Oral Use. Full Prescribing Information (pdf), Genentech USA Inc., consulté le 8 février 2017.
- Kodama T, Hasegawa M, Takanashi K, Sakurai Y, Kondoh O, Sakamoto H, Antitumor activity of the selective ALK inhibitor alectinib in models of intracranial metastases, Cancer Chemother Pharmacol, 2014;74:1023-1028
- Kodama T, Tsukaguchi T, Yoshida M, Kondoh O, Sakamoto H, Selective ALK inhibitor alectinib with potent antitumor activity in models of crizotinib resistance, Cancer Lett, 2014;351:215-221
- Peters S, Camidge DR, Shaw AT et al. Alectinib versus crizotinib in untreated ALK-positive non–small-cell lung cancer, N Engl J Med, 2017;377:829-838
Voir aussi
- Le ceritinib et le crizotinib sont d'autres inhibiteurs de l'ALK.
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