Tréprostinil
Le trépostinil est une molécule, analogue synthétique de la prostacycline, en cours de développement comme médicament pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire.
| tréprostinil | |
| Classe | Sang et organes hématopoïétiques, agents antithrombotiques, inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, héparine exclue, ATC code B01AC21 |
|---|---|
| Identification | |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.236.149 |
| Code ATC | B01AC21 |
| DrugBank | 00374 |
Mode d'action
Il s'agit d'un analogue de la prostacycline. Il est également agoniste de différents récepteurs aux prostaglandines (DP1 et EP2)[1], ce qui le distingue de l'iloprost.
Évaluation
Utilisé par injection sous-cutanée, il améliore les symptômes et les paramètres hémodynamiques[2]. Il peut être également utilisé par perfusion intra-veineuse[3] ou en aérosol[4].
Une forme orale donne des résultats semblables[5].
Donné en aérosol dans les hypertensions artérielles pulmonaires, qu'elles soient primitives[6], secondaires à une insuffisance respiratoire[7], ou même, dans le cadre d'une pneumopathie interstitielle diffuse idiopathique[8], il permet d'augmenter la capacité à l'effort.
Effets secondaires
La voie sous-cutanée peut être douloureuse[2]. La forme orale est bien tolérée, les effets secondaires les plus fréquents étant les céphalées, les nausées, une diarrhée, une douleur des mâchoires[5].
Autres analogues de la prostacycline
L'iloprost et l'époprosténol sont deux autres analogues de la prostacyline utilisés dans l'hypertension artérielle pulmonaire. Le premier s'administre par aérosol, le second par perfusion intra-veineuse.
Notes et références
- Whittle BJ, Silverstein AM, Mottola DM, Clapp LH, Binding and activity of the prostacyclin receptor (IP) agonists, treprostinil and iloprost, at human prostanoid receptors: treprostinil is a potent DP1 and EP2 agonist, Biochem Pharmacol, 2012;84:68-75
- (en) Simonneau G, Barst RJ, Galie N et al. « Continuous subcutaneous infusion of treprostinil, a prostacyclin analogue, in patients with pulmonary arterial hypertension: a double-blind, randomized, placebo-controlled trial » Am J Respir Crit Care Med, 2002;165:800–804.
- (en) Tapson VF, Gomberg-Maitland M, McLaughlin VV, Benza RL, Widlitz AC, Krichman A, Barst RJ, « Safety and efficacy of IV treprostinil for pulmonary arterial hypertension: a prospective, multicenter, open-label, 12-week trial » Chest, 2006;129:683–688.
- (en) Channick RN, Voswinckel R, Rubin LJ, « Inhaled treprostinil: a therapeutic review » Drug Des Devel Ther, 2012;6:19–28.
- (en) Jing ZC, Parikh K, Pulido T et al. « Efficacy and safety of oral treprostinil monotherapy for the treatment of pulmonary arterial hypertension: a randomized controlled trial » Circulation, 2013;127:624–633.
- McLaughlin VV, Benza RL, Rubin LJ et al. 'Addition of inhaled treprostinil to oral therapy for pulmonary arterial hypertension: a randomized controlled clinical trial, J Am Coll Cardiol, 2010;55:1915-1922
- Faria-Urbina M, Oliveira RKF, Agarwal M, Waxman AB, Inhaled treprostinil in pulmonary hypertension associated with lung disease, Lung, 2018;196:139-146
- Waxman A, Restrepo-Jaramillo R, Thenappan T et al. Inhaled treprostinil in pulmonary hypertension due to interstitial lung disease, N Engl J Med, 2021;384:325-334