CDK4
La CDK4 est une kinase dépendante des cyclines. Son gène est le CDK4 situé sur le chromosome 12 humain.
Fonction de Cdk4
Le complexe Cdk4-cycline D phosphoryle la pRB, engendrant un changement conformationnel la rendant inactif, libérant E2F et permettant à la cellule de progresser dans le cycle cellulaire.
En médecine
Cette protéine joue un rôle dans la prolifération cellulaire, notamment dans les cancers[1], constituant une cible thérapeutique. Le palbociclib[2] et le ribociclib[3] sont des inhibiteurs des CDK4 et CDK6 efficaces dans certains cancers du sein.
Notes et références
- Hamilton E, Infante JR, Targeting CDK4/6 in patients with cancer, Cancer Treat Rev, 2016;45:129-138
- Finn RS, Crown JP, Lang I et al. The cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor palbociclib in combination with letrozole versus letrozole alone as first-line treatment of oestrogen receptor-positive, HER2-negative, advanced breast cancer (PALOMA-1/TRIO-18): a randomised phase 2 study, Lancet Oncol, 2015;16:25-35
- Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA et al. Ribociclib as first-line therapy for HR-positive, advanced breast cancer, N Engl J Med, 2016;375:1738-1748
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