Caséine kinase 1 alpha
La caséine kinase 1 alpha est l'une des isoformes de caséine kinase 1. Son gène, CSNK1A1, est situé sur le chromosome 5 humain.
RĂ´le
Il a une action inhibitrice sur la voie du TP53[1]. Il joue un rôle de gène suppresseur de tumeurs[2].
Cible thérapeutique
Un inhibiteur de la protéine est en cours de développement qui a une action sur un modèle animal de leucémie aiguë myéloblastique[3]. Le lénalidomide, un médicament utilisé dans le traitement du myélome multiple, augmente sa dégradation par ubiquitination[4].
Notes et références
- Elyada E, Pribluda A, Goldstein RE et al. CKIα ablation highlights a critical role for p53 in invasiveness control, Nature, 2011;470:409-413
- Schneider RK, AdemĂ V, Heckl D et al. Role of casein kinase 1A1 in the biology and targeted therapy of del(5q) MDS, Cancer Cell, 2014;26:509-520
- Minzel W, Venkatachalam A, Fink A et al. Small molecules co-targeting CKIα and the transcriptional kinases CDK7/9 control AML in preclinical models, Cell, 2018;175:171-185.e25
- Krönke J, Fink EC, Hollenbach PW et al. Lenalidomide induces ubiquitination and degradation of CK1α in del(5q) MDS, Nature, 2015;523:183-188.
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