Carboxylestérase 1
La carboxylestérase 1, appelée également hCE-1 (h pour « humain ») est l'une des carboxylestérases humaines, enzyme de type hydrolase.
Structure du CES1
Son gène est le CES1 situé sur le chromosome 16 humain.
RĂ´les
Elle permet l'hydrolyse de plusieurs substances dont la cocaïne et l'héroïne mais de manière moindre que la hCE-2[1]. Elle hydrolyse également la mépéridine[2].
Elle interviendrait probablement dans le métabolisme du cholestérol[3] et dans celui de plusieurs médicaments, des mutations de son gène pouvant augmenter le taux sanguin de l'imidapril[4] (un inhibiteur de l'enzyme de conversion), de la méthylphénidate[5] ou diminuer celui de la forme active du dabigatran[6].
Notes et références
- Pindel EV, Kedishvili NY, Abraham TL, Brzezinski MR, Zhang J, Dean RA, Bosron WF, Purification and cloning of a broad substrate specificity human liver carboxylesterase that catalyzes the hydrolysis of cocaine and heroin, J Biol Chem, 1997;272:14769–14775
- Zhang J, Burnell JC, Dumaual N, Bosron WF, Binding and hydrolysis of meperidine by human liver carboxylesterase hCE-1, J Pharmacol Exp Ther, 1999;290:314–318
- Redinbo MR, Bencharit S, Potter PM, Human carboxylesterase 1: from drug metabolism to drug discovery, Biochem Soc Trans, 2003;31(Pt 3):620–624
- Geshi E, Kimura T, Yoshimura M et al. A single nucleotide polymorphism in the carboxylesterase gene is associated with the responsiveness to imidapril medication and the promoter activity, Hypertens Res, 2005;28:719–725
- Zhu HJ, Patrick KS, Yuan HJ et al. Two CES1 gene mutations lead to dysfunctional carboxylesterase 1 activity in man: clinical significance and molecular basis, Am J Hum Genet, 2008;82:1241–1248
- Paré G, Eriksson N, Lehr T et al. Genetic determinants of dabigatran plasma levels and their relation to bleeding, Circulation, 2013;127:1404-1412
Cet article est issu de wikipedia. Text licence: CC BY-SA 4.0, Des conditions supplémentaires peuvent s’appliquer aux fichiers multimédias.