Brigatinib
Le brigatinib est un inhibiteur de l'ALK (« Anaplastic lymphoma kinase ») et du récepteur de l'EGF, utilisé dans le traitement de certains cancers.
MĂ©canisme d'action
Il est actif contre l'ALK, même chez les formes mutées qui entraînent des résistances aux autres inhibiteurs[1] dont le crizotinib[2]. Il est également actif sur le récepteur de l'EGF dans ses formes mutantes, résistant à l'osimertinib[3].
Efficacité
Dans le cancer bronchique non à petites cellules de type ALK+, résistant au crizotinib, il améliore le taux de survie sans progression de la maladie[4]. Donné en première intention, il s'avère également être supérieur au crizotinib[5].
Notes et références
- Huang WS, Liu S, Zou D et al. Discovery of brigatinib (AP26113), a phosphine oxide-containing, potent, orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase, J Med Chem, 2016;59:4948-4964
- Bazhenova L, Hodgson JG, Langer CJ et al. Activity of brigatinib (BRG) in crizotinib (CRZ)-resistant ALK+ NSCLC patients (pts) according to ALK plasma mutation status, J Clin Oncol, 2017;15:Suppl:9065-9065
- Uchibori K, Inase N, Araki M et al. Brigatinib combined with anti-EGFR antibody overcomes osimertinib resistance in EGFR-mutated non-small-cell lung cancer, Nat Commun, 2017;8:14768-14768
- Huber RM, Kim DW, Ahn MJ et al. Brigatinib (BRG) in crizotinib (CRZ)-refractory ALK+ non–small cell lung cancer (NSCLC): efficacy updates and exploratory analysis of CNS ORR and overall ORR by baseline (BL) brain lesion status, J Clin Oncol, 2018;36:Suppl:9061-9061
- Camidge DR, Kim HR, Ahn MJ et al. Brigatinib versus crizotinib in ALK-positive non–small-cell lung cancer, N Engl J Med, 2018;379:2027-2039
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