Acide bempédoïque
L'acide bempédoïque est une molécule inhibitrice de l'ATP citrate lyase utilisé dans le traitement de l'hypercholestérolémie.
Mode d'action
Il s'agit d'une prodrogue qui est activée par l'ACSVL1. L'inhibition de l'ATK citrate lyase entraîne une augmentation de l'expression du récepteurs aux LDL cholestérol, favorisant la dégradation de ces derniers [1].
Efficacité
Donné seul, l'acide bempédoïque permet de réduire d'un peu plus de 30 % le taux de LDL cholestérol[2]. En association avec une statine, la diminution est d'environ 16 %[3].
Il permet également la diminution du taux de la CRP, du cholestérol total et de l'apolipoprotéine B[4].
Chez les patients intolérants aux statines, cet acide permet la réduction du risque de survenue d'une maladie cardio-vasculaire[5].
Effets secondaires
Les plus fréquents effets secondaires de l'acide bempédoïque sont les infections urinaires et l'hyperuricémie[6].
Notes et références
- Pinkosky SL, Newton RS, Day EA et al. Liver-specific ATP-citrate lyase inhibition by bempedoic acid decreases LDL-C and attenuates atherosclerosis, Nat Commun, 2016;7:13457
- Thompson PD, Rubino J, Janik MJ et al. Use of ETC-1002 to treat hypercholesterolemia in patients with statin intolerance, J Clin Lipidol, 2015;9:295-304
- Ray KK, Bays HE, Catapano AL et al. Safety and efficacy of bempedoic acid to reduce LDL cholesterol, N Engl J Med, 2019;380:1022-1032
- Ballantyne CM, Banach M, Mancini GB et al. Efficacy and safety of bempedoic acid added to ezetimibe in statin-intolerant patients with hypercholesterolemia: a randomized, placebo-controlled study, Atherosclerosis, 2018;277:195-203
- Nissen SE, Lincoff AM, Brennan D et al. Bempedoic acid and cardiovascular outcomes in statin-intolerant patients, N Engl J Med, 2023;388:1353-1364
- Goldberg AC, Leiter LA, Stroes ES et al. Effect of bempedoic acid vs placebo added to maximally tolerated statins on low-density lipoprotein cholesterol in patients at high risk for cardiovascular disease: the CLEAR Wisdom randomized clinical trial, JAMA, 2019;322:1780-1788