Phyto-SERM
Phyto-SERM est un terme employé pour établir une analogie entre des Phytoestrogènes et les modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM)[1].
Mécanisme d’action
Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM) agissent sur les récepteurs œstrogéniques de manière sélective, soit comme agonistes, soit comme antagonistes, ce qui leur permet de stimuler ou d’inhiber la réponse œstrogéno-mimétique de manière sélective en fonction des tissus cibles. Au niveau moléculaire, cette discrimination est rendue possible par les différences existant, en fonction des tissus, entre les corégulateurs transcriptionnels qui interagissent avec les récepteurs œstrogéniques[2]. De plus, de nombreux phytoestrogènes semblent se lier de manière sélective au récepteur œstrogénique alpha (REα) comparé à son paralogue le récepteur œstrogénique beta (REβ)[3] - [4]. Ces deux formes de récepteur œstrogénique se répartissent de manière quelque peu différente dans les tissus[5] et régulent des palettes de gènes partiellement identiques[6] - [7].
Références
- Boudes P, Bailly G, « [Endocrinolgy of estrogens: some recent developments and future applications] », Therapie, vol. 55, no 2,‎ , p. 237–47 (PMID 10967695)
- (en) Dutertre M, Smith CL, « Molecular mechanisms of selective estrogen receptor modulator (SERM) action », J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 295, no 2,‎ , p. 431–7 (PMID 11046073, lire en ligne)
- (en) An J, Tzagarakis-Foster C, Scharschmidt TC, Lomri N, Leitman DC, « Estrogen receptor beta-selective transcriptional activity and recruitment of coregulators by phytoestrogens », J. Biol. Chem., vol. 276, no 21,‎ , p. 17808–14 (PMID 11279159, DOI 10.1074/jbc.M100953200)
- (en) Chang EC, Charn TH, Park SH, Helferich WG, Komm B, Katzenellenbogen JA, Katzenellenbogen BS, « Estrogen Receptors alpha and beta as determinants of gene expression: influence of ligand, dose, and chromatin binding », Mol. Endocrinol., vol. 22, no 5,‎ , p. 1032–43 (PMID 18258689, DOI 10.1210/me.2007-0356)
- (en) Couse JF, Lindzey J, Grandien K, Gustafsson JA, Korach KS, « Tissue distribution and quantitative analysis of estrogen receptor-alpha (ERalpha) and estrogen receptor-beta (ERbeta) messenger ribonucleic acid in the wild-type and ERalpha-knockout mouse », Endocrinology, vol. 138, no 11,‎ , p. 4613–21 (PMID 9348186, DOI 10.1210/en.138.11.4613)
- (en) Hurst AG, Goad DW, Mohan M, Malayer JR, « Independent downstream gene expression profiles in the presence of estrogen receptor alpha or beta », Biol. Reprod., vol. 71, no 4,‎ , p. 1252–61 (PMID 15201200, DOI 10.1095/biolreprod.104.029421)
- (en) Kian Tee M, Rogatsky I, Tzagarakis-Foster C, Cvoro A, An J, Christy RJ, Yamamoto KR, Leitman DC, « Estradiol and selective estrogen receptor modulators differentially regulate target genes with estrogen receptors alpha and beta », Mol. Biol. Cell, vol. 15, no 3,‎ , p. 1262–72 (PMID 14699072, PMCID 363122, DOI 10.1091/mbc.E03-06-0360)